cefalosporinas

CEFALOSPORINAS
Se obtienen de los hongos cephalosporiumacremonium. Son antibioticcos beta lactamicos que poseen un nucleo de 7 aminocefalosporanico y cuyo anillo betalactamico es mas estable y resistente q el de las penicilinas pero al roptura por las cefalosporinasas de cualquier parte del anillo lleva también a la perdida de la actividad antimicrobiana.
MODO DE ACCIÓN. BACTERICIDAMECANISMO DE ACCIÓN. Similar a las penicilinas, inhiben la síntesis de peptidoglicanico en la pared bacteriana.
ESPECTRO DE ACCIÓN:En términos generales, las cefalosporinas son activas contra gérmenes gram positivo, gram negativos y anaerobios.
1° Generación.-Tales como la Cefalotina, Cefazolina, actúan muy bien contra bacterias gram positivos, tienen menor actividad contra los gram negativos.
Casitodos los cocos gram positivos son sensibles a excepción de los enterococos, S.aureus resistente a meticilina y S. Epidermidis
Son sensibles algunos bacilos gram positivos como Clostridiumperfrigems y Corynebacteriumdiphtheriae
Tienen moderada acción contra P. mirabilis, E. Coli, Klebsiella y MoraxellaCatarrhalis.
2° Generación.- Tienen acción un poco mayor contra gram negativos, pero muchomenor que los de tercera generación.
Un subgrupo de los de segunda generación (Cefoxitina, Cefotetan, Cefmetazol) son activos contra el Bacteroidesfragilis.
La Cefoxitina y Cefuroxina son más estables frente a las B-lactamasa producidos por gram negativos
Son activos contra S. aereus productos de penicilinasa (no meticilino resistente), streptococopyogenes, S. Pneumoriae, S. viridans yanaerobios gram positivos tipo pepticoccus y peptoestreptococcus
Son activas contra N. Gonorrhoae y N. Meningitidis, aunque solo la Cefaroxina alcanza niveles adecuados en L.C.R.
Son activas contra H. Influenzae. E. Coli, P. Miribilis, Klebsiella, atrobacter
3° Generación.- Son menos activos que los de primera generación contra cocos gram positivos. Tienen mayor actividad contra los gram negativos,específicamente Enterobacterias y tienen mayor estabilidad frente a las B- lactamasa de los gram negativos que los de segunda generación
Un subgrupo de compuestos de tercera generación (Ceftazidina y Cefoperazona), es activo contra Pseudomonaaureginosa.
4° Generación.- Como la cefepime, presenta un espectro ampliado de actividad en comparación con los de tercera generación y una mayor estabilidada la hidrolisis por B-lactamasas mediado por plásmidos o cromosómico.
Su actividad antimicrobiana incluye Enterobacterias y Pseudomonasaureginoso resistentes a las cefalosporinas de tercera generación.
También funcionan contra Haemophilusinfluenzae, MoraxellaCatharralis, N gonorrhoae, N. meningitis, S. aureus (no meticilina resistente) y Estreptococos.
CLASIFICACIÓN
1° GENERACIÓNCEFADROXILO (V.O)
CEFAZOLINA
CEFALEXINA (V.O)
CEFALOTINA (I.V)
CEFRADINA (V.O)
CEFROXADINA

Se absorben bien por vía oral.- CEFRADINA – CEFADROXILO – CEFALEXINA y su absorción no se altera con los alimentos.
Se distribuyen muy bien, pero no atraviesan (Barrera hematoencefalica), ni aun con las meninges inflamadas
Cruzan en poca cantidad la barrera placentaria y solo pequeñas concentracionesaparecen en la leche
No se metabolizan y se excretan por el riñón. La CEFAZOLINA se excretan partes por vías biliares
La CEFALOTINA causa dolor si se aplica por vía Intramuscular, por ello casi siempre se usan por la vía Intravenosa
La CEFAZOLINA se liga a las proteínas plasmáticas en un 85% y gracias a su tercera mitad más larga se administra con menor frecuencia
El CEFADROXILO se puedeadministrar de una a dos veces por día para tratar infecciones de vías urinarias.

2° GENERACIÓN
CEFACLOR (V.O)
CEFAMANDOL
CEFOXITINA
CEFONICID
CEFUROXIMA (V.O)
CEFOTIAM
CEFPROZIL (V.O)
LORACARBEF (V.O)

Se absorben bien por vía oral.- CEFACLOR - CEFUROXIMA - CEFPROZIL, pero las dos últimas tienen un tercera mitad más larga.

Se distribuyen muy bien por los tejidos, pero la CEFUROXNA...