Cefalosporinas
Mas estables ante muchas B-lactamasa bacteriana que la penicilina
Efecto de actividad mas amplio
No son activas vs enterococos y L.monocytogenes
La cefalosporinas pueden clasificarse en cuatro grupos importantes o
generaciones ,según su principal espectro de actividad antimicrobiana
Cefalosporinas de primera
generación
Cefazolina
única parenteral fármaco ideal para laprofilaxis quirúrgica
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefalotina
Cefapirina
Cefradina
Los fármacos orales se usan
en el tratamiento de
infecciones de vías
urinarias ,producidas por
estafilococos y
estreptococos (celulitis
,abscesos)
Muy efectivos contra cocos grampositivos (neumococos ,estreptococos ,estafilococos )
Se excretan por el filtrado glomerular
Probenecid :bloquea la secreción tubular ,puede aumentarlas concentraciones séricas de las
cefalosporinas
Segunda generación
Cefaclor ,cefamandol,cefonicida,cefuroxima,cefprozilo,loracarbef y ceforanida
Cafemicinas :cefoxitina,cefmetazol,cefotetán
Gran actividad vs gramnegativos (klebsiella)
Cofamandol
Cefuroxima
Cefonicida
Ceforanida
Cefaclor
Activos vs H.influenzae
,pero no vs serratia o B.
fragilis
Cefoxitina
Cefmetazol
Cefotetán
Activos vsB.fragilis y
serratia pero menos
activos vs H .influenzae
FD
Cefurixima acetilo =única con actividad vs neumococos
Cefaclor =mas suseptible a la hidrolisis por la lactamasa B
La administración IM es dolorosa y debe evitarse
Se eliminan por el riñon
Uso clínico
Orales = H.influenzae o moraxella catarrhalis productores de lactamasa B
Sinusitis , otitis ,infecciones de vías respiratorias bajasCefoxitina
Cefotetán
Infecciones mixtas
anaeróbicas
Peritonitis ,diverticulitis
,enfermedaes pelivicas
inflamatorias
Cefmetazol
Cefuroxima = se usa para la neumonía por H.Influenzae y K .pneumoniae
Cefalosporinas de tercera
generación
Cefoperazona ,cefotaxima,ceftazidima,ceftizoxima ,ceftriaxona
,cefixima,cefpodoxima,proxetilo ,cefdinir ,cefditorén pivoxilo ,ceftibutén y
moxalactam
Mayor coberturagramnegativa
Activas vs citrobacter,S.marcescens y providencia
Eficases vs haemophilis y Neisseria
Ceftazidima y cefoperazona =únicos fármacos con actividad útil vs P.aeruginosa
Ceftizoxima y moxalactam =activos vs B.fragilis
Las cefalosporinas de tercera generación penetran bien el los liquidos y tejidos corporales
Ceftriaxona = 7-8h 2g/12h para la meningitis
Cefoperazona =2h
Cefixima=200mg/12h para la infección de vías urinarias
400mg para uretritis y crvicitis gonocócicas no complicadas
Cefoperazona y ceftriaxona =se eliminan por vías biliares =no requieren ajustes en presencia de insuficiencia renal
Todas las de mas se eliminan por el riñón por lo que si se requieren ajustes en estos casos
Uso clínico
Se deben evitar las CP3G en el tratamiento de infecciones por
enterobacterCeftriaxona y cefotaxima =meningitis por nuemococo ,meningococo
H.influenzae ,pero no para las causadas por L .monocytogenes
Vancomicina =infeccionas por neumococo en caso de que fallen las dos
anteriores
Ceftazidima =pacientes inmunosuprimidos febriles con neutropenia
Cefalosporinas de cuarta
generación
Cefepima
Buena actividad vs P.aeruginosa ,enterobacaterias ,S.aureus y
S. pneumoniae
Eficaz vsHemophilus y Neisseria
Se elimina por via renal
VM =2h
Es útil en el tratamiento vs enterobacter
Cefalosporinas con actividad vs
estafilococos resistentes a la
meticilina
Ceftarolina
Tiene mayor capacidad de unión con la proteína 2ª para unión con
penicilina ,que media la risistencia a la meticilina en los estafilococos ,lo
que produce actividad bactericida vs estas cepas
Tiene amplio espectrode gramnegativas
Efectos adversos de las
cefalosporinas
Alergia
Anafilaxia ,fiebre , exantemas,nefritis,granulocitopenia y anemia hemolítica
Los pacientes con antecedentes de anafilaxia por penicilina no deben recibir
cefalosporinas
Toxicidad
Intramuscular=dolor
Intravenosa=tromboflebitis
Toxicidad renla =nefritis intersticiales ,necrosis tubular
Las cefalosporinas con un grupo metiltiotetrazol...
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