charcona

k

19

˜
OFICINA ESPANOLA DE
PATENTES Y MARCAS

k
2 173 017
kN´mero de solicitud: 009902582
u
kInt. Cl. : A61K 31/12

11 N´mero de publicaci´n:
u
o
21

7

51

˜
ESPANA

A61P 33/02

k

12

SOLICITUD DE PATENTE

k

71 Solicitante/s: Universidad de La Laguna

k

´
72 Inventor/es: Guti´rrez Ravelo, Angel;
e

k

74 Agente: No consta

22 Fecha depresentaci´n: 23.11.1999
o

43 Fecha de publicaci´n de la solicitud: 01.10.2002
o

43 Fecha de publicaci´n del folleto de la solicitud:
o

01.10.2002

k

C/ Molinos de Agua, s/n
38207 La Laguna, Santa Cruz de Tenerife, ES

k

Mamani Tincusi, Benigna;
L´pez Bazzocchi, Isabel;
o
Jim´nez D´
e
ıaz, Ignacio A.;
Valladares Hern´ndez, Basilio;
a
Pi˜ero Barroso, Jos´;
n
e
Arag´nMamani, Zulma y
o
Castillo Remiro, Antonio del

k

k
kResumen:

54 T´
ıtulo: Control de la leishmaniasis con trans-chalcona.
57

ES 2 173 017 A1

A1

Control de la leishmaniasis con trans-chalcona.
La trans-chalcona (1,3-difenil-2-propen-1-ona) es un
producto derivado biogen´ticamente del fenil proe
pano y del acetato, caracterizado por tener dos anillos arom´ticos unidos por unacadena con un sistema
a
carbon´
ılico insaturado. Se ha encontrado que esta
mol´cula tiene una potente acci´n sobre formas proe
o
mastigotes de Leishmania (F´rmula I). Es el objeto
o
de invenci´n el definir una sustancia previamente no
o
descrita para el control de la leishmaniasis.
Tambi´n es objeto de invenci´n el dar nuevos usos a
e
o
la trans-chalcona como leishmanicida. Dichos usosno resultan evidentes del estado de la t´cnica. El
e
objeto de invenci´n es susceptible de aplicaci´n ino
o
dustrial ya que puede obtenerse tanto por s´
ıntesis
qu´
ımica, como directamente de planta.

Venta de fasc´
ıculos: Oficina Espa˜ola de Patentes y Marcas. C/Panam´, 1 – 28036 Madrid
n
a

ES 2 173 017 A1
DESCRIPCION
Control de la leishmaniasis con trans-chalcona.
5

Usode la trans-chalcona en el tratamiento de la leishmaniasis cut´nea, mucocut´nea y visceral.
a
a
Descripci´n de la invenci´n
o
o

10

Se refiere al uso la trans-chalcona para preparar un medicamento que sirve para el tratamiento de la
leishmaniasis, enfermedad producida por protozoos del g´nero Leishmania.
e
La trans-chalcona (1,3-difenil-2-propen-1-ona) es un producto derivadobiogen´ticamente del fenil
e
propano y acetato, caracterizado por tener dos anillos arom´ticos unidos por una cadena con un sistema
a
carbon´
ılico α, β insaturado. (F´rmula I).
o

15

20

F´rmula I
o
25

A modo de ejemplo, la trans-chalcona puede obtenerse a partir de extractos vegetales ya que se encuentra de forma natural principalmente en plantas de las familias aster´ceas, oxilid´ceas,escrofulari´ceas,
a
a
a
gesneri´ceas, acant´ceas y lili´ceas, y puede ser sintetizada en el laboratorio, entre otros m´todos, mea
a
a
e
diante la acci´n de NaOH (hidr´xido s´dico) en una soluci´n alcoh´lica de benzaldehido y acetofenona.
o
o
o
o
o

30

El tratamiento de la leishmaniasis se ha fundamentado en el uso de productos con alta toxicidad, baja
especificidad, y en algunoscasos con productos prohibidos en los pa´
ıses m´s desarrollados, tales como
a
sales de antimonio (V) y sodio en forma de estibogluconato y antimoniato de meglumina; tambi´n se han
e
utilizado antibi´ticos tipo anfotericina, o antif´ngicos del tipo ketoconazol bien de forma independiente
o
u
o asociada. Esta enfermedad origina cada a˜ o 400.000 nuevos casos en zonas definidas de la tierra,y
n
de forma especial a pacientes inmunodeprimidos, tales como enfermos transplantados, de hepatitis, o de
SIDA.

35

40

45

50

55

Las terapias conocidas muestran ser inadecuadas. Un buen leishmanicida debe tener una alta especificidad, para lo cual debe ser altamente t´xico para el agente pat´geno pero no para el hospedador.
o
o
Se ha encontrado que la trans-chalcona tiene...