Clonazepam

CLONAZEPAM | El clonazepam es una benzodiazepina activa por vía oral utilizada primariamente en el tratamiento de la epilepsia. Aunque comparte muchas de las acciones farmacológicas de lasbenzodiazepinas, destaca por su eficacia como anticonvulsivante. El clonazepam es eficaz en la prevención de las ausencias, convulsiones del pequeño mal (síndrome de Lennox-Gastaut), convulsiones acinéticas ymioclónicas y mioclonía nocturna. No es efectivo en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas generalizadas debidas a una respuesta marginal y es de destacar un notable empeoramiento de laenfermedad cuando el fármaco es discontinuado. El clonazepam queda así reservado para el tratamiento de las convulsiones mioclónicas refractarias a otros tratamientos. |
FARMACODINAMIA | Lasbenzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, talámica e hipotalámica del cerebro produciendo sedación, hipnosis, relajación muscular, actividad anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacológicosse deben al efecto del GABA, un neurotransmisor inhibitorio. Al interactuar alostéricamente los receptores benzodiazepínicos con los receptores GABA-érgicos, se potencia el efecto del GABA con lacorrespondiente inhibición del sistema reticular ascendente. Las benzodiazepinas bloquean además los efectos corticales y límbicos que tienen lugar al estimular las vías reticulares |
FARMACOCINETICA |Después de una dosis oral, el clonazepam se absorbe rápidamente, distribuyéndose ampliamente por todos los tejidos. Se une a las proteínas del plasma en un 85% aproximadamente. Los efectosfarmacológicos del clonazepam se inician a los 20-60 minutos de su administración y duran de 6 a 8 horas en los niños y más de 12 horas en los adultos. La semi-vida de eliminación de este fármaco es de unas 22-33horas en los niños y entre 19 y 50 horas en los adultos.El clonazepam se metaboliza extensamente en el hígado, mediante un proceso de reducción del grupo nitro, obteniéndose varios metabolitos...