¿Cuáles Son Las Consecuencias Del Metabolismo De Fármacos?

1. ¿CUÁLES SON LAS CONSECUENCIAS DEL METABOLISMO DE FÁRMACOS?

 Consiste en intentar hacerlos más polares y más solubles en agua, se facilita la excreción vía urinaria o vía biliar.

Disminuye los efectos farmacológicos.

 El metabolismo son las reacciones de un fármaco para hacerlo más soluble en agua que da más rapidez para ser excretado.

 El organismo intenta eliminar unasustancia exógena de la forma más fácil, mediante las reacciones metabólicas y mediante limpieza de la sangre (en los riñones).

 El metabolismo transforma los fármacos para que sean más polares (mássolubles en agua) y facilitan su excreción vía urinaria o biliar.

2. ¿DONDE OCURRE EL METABOLISMO DE FÁRMACOS?

 Puede ocurrir en cualquier órgano (pulmones, riñones, plasma, intestino,placenta, SNC) pero el lugar más importante es el hígado.

 Los medicamentos son metabolizados con gran eficacia por el hígado a partir de la circulación portal, lo que supone la necesidad de administrardosis mucho mayores cuando se administran por vía oral que por cualquier otra vía. El hígado está idealmente colocado para interceptar toxinas naturales ingeridas y tiene un papel muy importante enla biotransformación de los fármacos.


3. ¿QUE CLASE DE METABOLITOS SE PRODUCEN COMO CONSECUENCIA DEL METABOLISMO DE FÁRMACOS?

Formar especies químicas más reactivas que el propio fármaco(electrófilos, radicales, conjugados inestables), capaces de reaccionar con macromoléculas celulares (proteínas y ácidos nucleicos) formando aductos estables.

Entre las subestructuras másfrecuentemente implicadas cabe destacar: carbonilos α, ß insaturados, aldehídos, epóxidos, y algunos ésteres activos como son los conjugados con ácido glucurónico, o con sulfato.


4. ¿QUE TIPO DE REACCIONESMETABÓLICAS SUFREN LOS FÁRMACOS?

FASE I (funcionalización): Reacciones de Oxidación, Reducción -Hidrólisis.

FASE II (Sintética): Reacciones de Conjugación, Glucuronidación, Acetilación,...