Cuestionario

1. Qué efectos se observaron en los conejos?

GRUPO 1. (TU DIJISTE Q TE LO IBAN A PASAR)

grupo 2
Fármaco | No. Dosis | Dosis | Vía de administración | Peso del conejo | Tiempo de reacción | Reacción |
Diazepam | 1 | 0.4 ml | Oral | | | Sin cambio |
Diazepam | 2 | 0.5 ml | Oral | | | Pesadez miembro inferior |
Diazepam | 3 | 0.5 ml | Oral | | | Diarrea |
Diazepam | 4 | 0.5 ml| Oral | | | Somnolencia |
Diazepam | 5 | 0.5 ml | Oral | | | Somnolencia |
Diazepam | 6 | 0.5 ml | Oral | | 4 minutos y 12 segundos | relajación |

Grupo 3.

Benzodiazepinas (diazepam, midazolam). El descubrimiento de las 1,4 benzodiazepinas por L. Sternbach en los laboratorios Hoffman-La Roche, en Nutley (New Jersey), constituye un excelente ejemplo de búsqueda ydescubrimiento de medicamentos a partir del ensayo al azar de nuevos compuestos. El tratamiento de la quinazolina N-óxido con metilamina no produce la quinazolina sustituida esperada, sino un producto de ensanchamiento del ciclo de 6 (quinolina) en otro de 7 (benzodiazepina), que resultó ser un potente ansiolítico, el cual producía también una parálisis poco común y característica, así como relajación de lamusculatura esquelética. Algo parecido le había ocurrido a Berger cuando descubrió el meprobamato, otro ansiolítico. De esta forma surgió el clordiazepóxido, primer ansiolítico del grupo de las benzodiazepinas que Roche comercializó como Librium en 1960 (Cruz, 1999).
Desde la introducción del clordiazepóxido, se han preparado alrededor de 3000 benzodiazepinas, de las cuales se usanaproximadamente sólo unas quince en una amplia variedad de trastornos del SNC, a causa de su eficacia clínica, de su elevada seguridad y de su baja incidencia y efectos secundarios (Cruz, 1999). Todos estos productos poseen un mecanismo de acción similar, por lo que sus diferencias se deben fundamentalmente a sus diferencias farmacocinéticas. Los receptores de las benzodiazepinas se descubrieron en 1977 y seencuentran, en orden descendente, en la corteza cerebral, hipocampo, hipotálamo, cerebelo, cuerpo estriado, mesencéfalo, puente y bulbo raquídeo así como en la médula espinal. Su mecanismo de acción consiste en interactuar específicamente con uno de los receptores del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el receptor GABAA, conocido como receptor benzodiacepínico (BZ) que se localiza cerebelo (tipoI), en hipocampo y otras zonas cerebrales (tipo II). La interacción entre la benzodiazepina y el receptor favorece la interacción del GABA con sus receptores aumentando la actividad del neurotransmisor (Caballero y Ahumada, 2002). Seighart (1994), Gross (2003) y Crowell-Davis y Murray (2008) entre otros autores, señalan que el receptor GABAA está constituido por cinco subunidades, entre las quese encuentran diferentes subtipos de subunidades α, β, γ, δ, y ρ existiendo a su vez subdivisiones en algunos de ellos como ocurre en los α(1-6), β(1-4), γ(1-3), δ(1), y ρ(2) (Seighart, 1994), si bien Crowell-Davis y Murray (2008) añaden además los subtipos ε, θ. Ello sugiere que la enorme diversidad de combinaciones posibles da lugar a una importante diversidad de receptores GABAA lo que a su vezpodría explicar los diferentes perfiles farmacológicos de las benzodiazepinas. Todas las benzodiazepinas son sustancias controladas y para las que se requiere prescripción obligatoria.
Acción farmacológica: Los efectos más comunes de estos fármacos incluyen la sedación marcada en los roedores (Flecknell, 2003). Las benzodiazepinas potencian la acción de la mayoría de anestésicos y analgésicos,provocando también una buena relajación muscular en el animal, gracias a que disponemos de un antagonista específico como el flumazenilo podemos revertir su acción cuando sea necesario.
Estos fármacos tienen acciones potentes como tranquilizantes, sedantes y anticonvulsivantes. Tenemos que destacar que los efectos hipnóticos de estos agentes no son muy elevados por lo que se recomienda su...