Dabigatrán
Páginas: 7 (1649 palabras)
Publicado: 24 de marzo de 2011
PATOLOGÍA MÉDICO-QUIRÚRGICA
DABIGATRÁN
ALUMNA : MARINA MARCJO JORGE
FECHA DE ENTREGA : 30 /04 /10
PROFESOR : ÓSCAR JOSÉ JUAN VIDAL
DABIGATRÁN
Concepto y mecanismo de acción :
Es un potente anticoagulante que actúa como inhibidor directo específico, competitivo y reversible de la trombina.Actúa a nivel del factor IIa (trombina) en la cascada de la coagulación, enzima que convierte el fibrinógeno en fibrina, impidiendo el desarrollo de trombos. El fármaco inhibe tanto la trombina libre como la unida a fibrina y la agregación plaquetaria inducida por trombina. Como consecuencia de ello, el dabigatrán incrementa el tiempo de coagulación de una forma dosis y tiempo-dependiente.Dabigatrán etexilato es un profármaco que se metaboliza en hígado y plasma por esterasas en dabigatrán, la forma activa. La biodisponibilidad es baja, aproximada-
mente un 6,5%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6 horas en el primer día postoperatorio debido a factores relacionados con la propia cirugía. En días posteriores la absorción es rápida y la concentración plasmática máxima(Cmax) se alcanza 2 horas después de la administración del medicamento.
Presenta una baja unión a proteínas plasmáticas (35%) y una semivida de 14-17 horas en pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor. Se elimina principalmente por orina (85%).
Se han descrito interacciones de dabigatrán con anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, trombolíticos, antagonistas de la vitamina K ycon antiinflamatorios no esteroideos, porque podrían incrementar el riesgo de hemorragia.
Dabigatrán es sustrato de la glicoproteína-P, por lo hay que tener precaución con la administración simultánea de fármacos inhibidores de la glicoproteína-P (Verapamilo, y Claritromicina) o inductores (Rifampicina o Hierba de San Juan), ya que pueden afectar a la exposición sistémica al mismo.
Posología :El tratamiento debe iniciarse por vía oral dentro de las 1-4 horas tras la realización de la cirugía y siempre que la hemostasia esté asegurada, con una única cápsula de 110mg, continuándose con 2 cápsulas de 110mg al día durante 10 días cuando se implanta una prótesis de rodilla y de 28-35 días en el caso de prótesis de cadera, no excediéndose de 300mg al día. En pacientes ancianos y enpacientes con insuficiencia renal moderada, la dosis recomendada es de 75mg inicialmente, seguidos de 150mg una vez al día6.
Las cápsulas de dabigatrán deben tragarse enteras con agua, con o sin alimentos.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento creatinina < 30mL/min) está
contraindicado. En insuficiencia renal moderada (aclaramiento creatinina 30-50 mL/min), la dosis inicialrecomendada es 75 mg una vez al día, y 150 mg una vez al día como dosis de mantenimiento.
En pacientes ancianos (> 75 años) la experiencia es limitada. La dosis recomendada es 75 mg inicialmente y a continuación 150 mg una vez al día.
En pacientes con insuficiencia hepática (elevación de enzimas hepáticas > 2 veces límite superior normalidad), no se recomienda su administración.
Enpacientes con peso corporal < 50 Kg o > 110 Kg, la experiencia clínica con la posología es muy limitada. En base a los datos clínicos y farmacocinéticas disponibles el ajuste de dosis no es necesario, pero se recomienda una estrecha monitorización clínica.
En pacientes post-operados que presentan mayor riesgo de hemorragia o con riesgo de sobreexposición, particularmente aquellos con insuficienciarenal moderada, deben tratarse con precaución.
En niños y adolescentes no hay datos de seguridad y eficacia, por lo que no se recomienda en menores de 18 años.
Efectos secundarios :
En cuanto a la incidencia de efectos adversos en los ensayos clínicos, no hubo diferencias significativas para los diferentes grupos de tratamiento, siendo las más frecuentes, náuseas (22.4%), vómitos (16,5%)...
DABIGATRÁN
ALUMNA : MARINA MARCJO JORGE
FECHA DE ENTREGA : 30 /04 /10
PROFESOR : ÓSCAR JOSÉ JUAN VIDAL
DABIGATRÁN
Concepto y mecanismo de acción :
Es un potente anticoagulante que actúa como inhibidor directo específico, competitivo y reversible de la trombina.Actúa a nivel del factor IIa (trombina) en la cascada de la coagulación, enzima que convierte el fibrinógeno en fibrina, impidiendo el desarrollo de trombos. El fármaco inhibe tanto la trombina libre como la unida a fibrina y la agregación plaquetaria inducida por trombina. Como consecuencia de ello, el dabigatrán incrementa el tiempo de coagulación de una forma dosis y tiempo-dependiente.Dabigatrán etexilato es un profármaco que se metaboliza en hígado y plasma por esterasas en dabigatrán, la forma activa. La biodisponibilidad es baja, aproximada-
mente un 6,5%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6 horas en el primer día postoperatorio debido a factores relacionados con la propia cirugía. En días posteriores la absorción es rápida y la concentración plasmática máxima(Cmax) se alcanza 2 horas después de la administración del medicamento.
Presenta una baja unión a proteínas plasmáticas (35%) y una semivida de 14-17 horas en pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor. Se elimina principalmente por orina (85%).
Se han descrito interacciones de dabigatrán con anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, trombolíticos, antagonistas de la vitamina K ycon antiinflamatorios no esteroideos, porque podrían incrementar el riesgo de hemorragia.
Dabigatrán es sustrato de la glicoproteína-P, por lo hay que tener precaución con la administración simultánea de fármacos inhibidores de la glicoproteína-P (Verapamilo, y Claritromicina) o inductores (Rifampicina o Hierba de San Juan), ya que pueden afectar a la exposición sistémica al mismo.
Posología :El tratamiento debe iniciarse por vía oral dentro de las 1-4 horas tras la realización de la cirugía y siempre que la hemostasia esté asegurada, con una única cápsula de 110mg, continuándose con 2 cápsulas de 110mg al día durante 10 días cuando se implanta una prótesis de rodilla y de 28-35 días en el caso de prótesis de cadera, no excediéndose de 300mg al día. En pacientes ancianos y enpacientes con insuficiencia renal moderada, la dosis recomendada es de 75mg inicialmente, seguidos de 150mg una vez al día6.
Las cápsulas de dabigatrán deben tragarse enteras con agua, con o sin alimentos.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento creatinina < 30mL/min) está
contraindicado. En insuficiencia renal moderada (aclaramiento creatinina 30-50 mL/min), la dosis inicialrecomendada es 75 mg una vez al día, y 150 mg una vez al día como dosis de mantenimiento.
En pacientes ancianos (> 75 años) la experiencia es limitada. La dosis recomendada es 75 mg inicialmente y a continuación 150 mg una vez al día.
En pacientes con insuficiencia hepática (elevación de enzimas hepáticas > 2 veces límite superior normalidad), no se recomienda su administración.
Enpacientes con peso corporal < 50 Kg o > 110 Kg, la experiencia clínica con la posología es muy limitada. En base a los datos clínicos y farmacocinéticas disponibles el ajuste de dosis no es necesario, pero se recomienda una estrecha monitorización clínica.
En pacientes post-operados que presentan mayor riesgo de hemorragia o con riesgo de sobreexposición, particularmente aquellos con insuficienciarenal moderada, deben tratarse con precaución.
En niños y adolescentes no hay datos de seguridad y eficacia, por lo que no se recomienda en menores de 18 años.
Efectos secundarios :
En cuanto a la incidencia de efectos adversos en los ensayos clínicos, no hubo diferencias significativas para los diferentes grupos de tratamiento, siendo las más frecuentes, náuseas (22.4%), vómitos (16,5%)...
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