Drogas antiparasitarias

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DROGAS ANTIPARASITARIAS
GENERALIDADES
1-Importancia del tratamiento antiparasitario
2-Conceptos generales sobre tratamiento antiparasitario: para
qué, dónde, cuándo y cómo tratar
3-Acción de drogas contra protozoarios de sangre y tejidos
4-Acción de drogas contra protozoarios intestinales y de
cavidad
5-Acción de drogas contra helmintos intestinales y tisulares
6-Acción de drogas sobreartrópodos de interés médico
7-Consideraciones finales sobre tratamiento y conclusión1-Importancia del tratamiento
Antiparasitarios: Datos históricos y panorama actual La quinina es un medicamento antipalúdico conocido por lo
menos desde 1633; los antimoniales orgánicos se empezaron
a usar hace una centuria; hasta la 2a mitad del siglo XX el
arsenal terapéutico antiparasitario era escaso
Lainvestigación en parasitología básica y aplicada
desarrollada a partir de la II Guerra Mundial para mejorar
la salud de las tropas resultó en el desarrollo de
antiparasitarios de gran trascendencia
-En la actualidad el elevado costo de desarrollo de nuevos
fármacos y el escaso retorno de beneficios hace que las empresas farmacéuticas no inviertan en nuevos
antiparasitarios Por qué tratar:Impacto de la
enfermedad parasitaria
-Sobre la salud: disminuye la duración y
la calidad de vida
-Económico: incapacidad física disminución del rendimiento laboral
(círculo de la pobreza)2-Conceptos generales: para qué, dónde, cuándo y cómo
tratar Objetivos del tratamiento antiparasitario
1-Curación o mejoría de la enfermedad a nivel individual
2-Disminución de la transmisión
3-Prevenciónde la aparición de patología (Chagas)
4-Profilaxis del viajero (paludismo)
5-Prevención de reactivación de parasitosis en inmuno suprimidos (toxoplasmosis asociada a HIV)Dónde, cómo y cuándo tratar: factores dependientes del parásito y su ciclo biológico
1-Localización/es del parásito en el ser humano
2-Oportunidad de la droga de actuar sobre el estadío
parasitario blanco (intravs.extracelular)
3-Susceptibilidad del estadío parasitario
4-Desarrollo de mecanismos de resistencia
5-Período de la infección asociado a la producción de daño Dónde, cómo y cuándo tratar: factores dependientes de la droga
1-Farmacocinética y farmacodinamia
2-Efectos secundarios de las drogas antiparasitarias Dónde, cómo y cuándo tratar: factores dependientes del huésped
1-Diferencias individuales segúngenética y edad
2-Producción o no de daño secundario a la destrucción del parásito por respuesta inmune en huésped inmuno competente
3-Falta de respuesta al tratamiento o recaídas en inmunosuprimidos3-Acción de drogas contra protozoarios de sangre y tejidos Drogas antichagásicas de uso clínico actual
Metabolito activo Induce radicales libres Tripanotiona reductasa Productos de reducción delgrupo nitro modifican
covalentemente macromoléculas
(stress reductivo)
Tratamiento: Chagas agudo y congénito (cura parasitológica); fase
indeterminada (prevención patología)
NITROIMIDAZOL
O
N
N
S
O
O
O2
N
H3
C
Nifurtimox
Benznidazol
Impide la reducción de la
tripanotiona disminuyendo
mecanismo detoxificador de O2
EFECTOS TOXICOS IMPORTANTES
NITROFURANO
DAÑO PARASITARIO Posiblesblancos de acción de nuevas drogas
antichagásicas
1-Metabolismo de esteroles: Inhibidores de biosíntesis de
ergosterol; inhibidores de oxidoescualeno ciclasa; inhibidores
de escualeno sintetasa
2-Utilización de las purinas: allopurinol
3-Mecanismos de detoxificación del O2: Inhibidores de la
tripanotiona reductasa
4-Cisteín proteinasas: Inhibidores de la cruzipaína
5-Metabolismo de lospirofosfatos (Ca2+): inhibidores: bifosfonatos
6-Prenilación de proteínas: Inhibidores de prenil y N-miristoil
transferasasFármacos empleados en leishmaniosis
EFECTOS TOXICOS IMPORTANTES
1-Antimoniales pentavalentes: N-metilglucamina y
estibogluconato de sodio. 1a elección.
2-Anfotericina B: 2a elección en formas cutánea y
mucocutánea. Antifúngico. Encapsulada en liposomas menos
tóxica...
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