Drogas

TRANSPORTE Y ELIMINACIÓN DE DROGAS

Prof. Dra. M. Gabriela Ortega

TRANSPORTE DE FÁRMACOS
Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos, debe alcanzar un intervalo de concentración en la biofase (medio en que interactúa con sus receptores).
Absorción Distribución Transferencia Biotransformación (metabolismo) Excreción

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Absorción: Proceso por el cuál un fármacoAbsorció sale de su lugar de administración (sitio exterior) hacía un sitio interior del cuerpo y el grado en que lo hace. Vías de Absorción: lugares de penetración Absorció penetració de drogas Vías de administración: lugares donde se administració administra los medicamentos.

Una droga para absorberse debe atravesar membranas corporales (epitelio gastrointestinal, cutáneo, respiratorio, cutáendotelio capilar y la membrana celular). Las sustancias se absorben en el estado de solución (por vía pulmonar, los gases) solució ví Los mecanismos que rigen dicho pasaje son de dos tipos: Transporte pasivo Transporte especializado

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Transporte pasivo: movimiento de sustancias a través de membranas, siguiendo leyes físicas por diferencias o gradientes de concentración, potencial, presiónhidrostática, gaseosa u osmótica en el sentido de mayor a menor concentración. Los procesos implicados son
difusión difusió filtración filtració

Transporte especializado: es el pasaje a través especializado: travé de membranas que no siguen las leyes de gradientes, de concentración u otros y que concentració requiere un gasto energético para lograrlo. energé Este tipo de transporte lo realizansustancias que no pueden atravesar membranas por difusión simple, ya que son demasiado grandes difusió para atravesar los poros de las mismas o por ser poco liposolubles para atravesarlas. Existen tres formas de transporte:
– Transporte Activo – Difusión facilitada Difusió – Pinocitosis

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DISTRIBUCIÓN de las DROGAS EN EL ORGANISMO
La distribución es un proceso en el que tiene lugar eltransporte del fármaco desde su lugar de absorción hasta el órgano donde producirá su efecto farmacológico. Una vez absorbido el fármaco, es distribuido no sólo hasta el órgano sobre el que va a actuar, sino que al mismo tiempo llega a otros órganos en donde va a ser eliminado, metabolizado, acumulado.

A) Distribución De Las Drogas En Sangre
Las drogas en sangre son transportadas disueltas enplasma, fijadas a las proteínas plasmáticas o unidas a células proteí plasmá cé sanguíneas sanguí

La unión de fármacos a proteínas es variable unió fá proteí Atenolol, 100% libre Atenolol, Penicilina, 50% libre Diazepam, 1% libre Naproxeno, 0,2 % libre Naproxeno, Los fármacos interactúan con las proteínas plasmáticas: fá interactú proteí plasmá Albúmina Albú α-glucoproteina Lipoproteinas

4Albúmina Principal proteína vehiculizadora del fármaco en sangre Cuatro sitios de unión para fármacos, dos son los más comunes, uno para fármacos de carácter ácido, y otro para fármacos de carácter básico. Unión generalmente reversible, mediante enlaces iónicos y ocasionalmente covalente α-glucoproteina Fija principalmente bases débiles Lipoproteinas Fija bases débiles y sustancias no ionizables dé Lafijación a proteínas
K1

sigue la ley de acción de masas FP
K2

F + sitios libres

El fármaco libre, no fijado a proteínas, es el farmacológicamente fá proteí farmacoló activo. Es un depósito de fármaco en constante equilibrio depó fá

FACTORES QUE AFECTAN UNIÓN A PROTEINAS PLASMÁTICAS UNIÓ PLASMÁ Factores fisiológicos (ancianos y niños) fisioló niñ Factores patológicos(Hipoalbuminemia, hiperbilirrubinemia) patoló (Hipoalbuminemia, hiperbilirrubinemia)

Factores patológicos patoló Uremia (Estado autotóxico producido por la presencia de autotó componentes de la orina en la sangre debido a la insuficiencia de las funciones renales) Reducción de albúmina Reducció albú Reducción de su capacidad a unirse a fármacos Reducció fá Aumento de α1-glucoproteina la fijación de los...