Enfemeria

Química Farmacéutica
Universidad de Antioquia
Tipos de receptores
Son de naturaleza proteica deben ser similares a forma tamaño y afinidad (capacidad intrínseca), carga eléctrica.
Los fármacos se fabrican según los receptores naturales (endógenos)
Fx-receptor
El receptor después de recibir la información del fármaco envía un mensaje a la célula por medio de un mecanismo de respuestacelular. Al receptor cambiar la forma estimula la célula y esta responde.
Homeostasia: regulación de receptores
Mecanismo:
Regulación – taquifilaxia - interminación
Taquifilaxia: perdida de sensibilidad del receptor por sobre estimulación
FARMACOCINETICA
Yuri López guerra
Química Farmacéutica
Universidad de Antioquia
Estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de losfármacos, y de sus metabolitos, en los líquidos biológicos, tejidos y excretas, así como su relación con la respuesta farmacológica, y construye modelos adecuados para interpretar estos datos.
Absorción
El proceso de absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de administración, losmecanismos de transporte y la eliminación presistémica.
Biodisponibilidad: que fracción de fármaco esta disponible para ejercer efecto. (f)= ABC
Difusión pasiva: no selectiva, no requiere gasto de energía, trabaja por gradiente de concentración.
Difusión facilitada: requiere de un transportador.
Transporte activo: utiliza energía, actúa en contra del gradiente de concentración. (barrerahematoencefalica)
Distribución
Una vez que el fármaco se absorbe o inyecta en torrente, se distribuye en los líquidos intersticial y celular, por tanto, los órganos muy irrigados como el corazón, hígado... reciben el medicamento durante los primeros minutos de la absorción, en cambio la llegada del fármaco al músculo es más lenta y en estos tejidos puede necesitarse de min−horas para alcanzar elequilibrio.
Barreras
Hematoencefalica
Placenta
Intestinal
Tracto digestivo
Depuración volumen de distribución: dosis*f/cp.
Metabolismo
es la alteración de la estructura química del fármaco debido a procesos vitales. Los fármacos en el organismo no permanecen indefinidamente sino que desaparecen por transformación metabólica(biotransformación) y posteriormente se eliminan o excretan por el riñón.Excreción
La mayoría de los fármacos se eliminan por vía renal. Algunos se filtran a través del glomérulo y otros además de filtrarse, se excretan a través del túbulo renal, donde van a suceder tres pasos:
• Filtración glomerular
• Secreción tubular
• Reabsorción tubular
Cinética de eliminación
Orden 1: el # de moléculas/t depende de la concentración del fármaco.
Orden 0: el # demoléculas/t eliminadas es siempre constante. (saturable)
Parámetros farmacocinetico
Constante de eliminación (Ke): tiempo -1
Determina la fracción de fármaco que se elimina por unidad de tiempo.
Ke: Cl*Vd.
Tiempo de vida media (t1/2):
Es el tiempo que tarda un fármaco en reducir su concentración en plasma a la mitad.
T1/2: Ln 2/Ke= 0.69/Ke

Depuración: Se mide por el clarance (cl) el cual es lasumatoria de todos los medios o mecanismos de eliminación.
Volumen de sangre que es limpiado del fármaco por unidad de tiempo
Cl= vol./t
Coeficiente de extracción
Indica el grado de metabolismo hepático, se da en medicamentos como propanolol, Labetalol, lidocaína.
Los medicamentos que tienen alto coeficiente de extracción son en gran parte eliminados por el hígado
Capacidad metabólicaAlgunos fármacos se eliminan por unión con proteínas y otros no.
Así, los fármacos que se unen a proteínas tienen mas dificultad para eliminarse, ya que se debe disociarse el complejo
Fx proteína Fx + proteína
Dosis de Carga (Dc): Es una dosis adicional o elevada que se administra con el fin de alcanzar una concentración plasmática terapéutica.
Dc= Cobj*Vd.
Dosis de...