EXPO ANTAGONISMO AGONISMO Y SINERGISMO

AGONISMO Y
ANTAGONISMO.

INTERACCIONES FÁRMACORECEPTOR
La mayoría de los fármacos producen sus efectos al actuar a
través de moléculas proteicas especificas llamadas receptores.
Los receptoresresponden a sustancias químicas endógenas
presentes en el organismo, que pueden ser sustancias de
transmisión sináptica(p.ej; noradrenalina) u
hormonas(endocrinas, p.ej; insulina; locales p.ej; histamina)Estas sustancias químicas y así mismo los fármacos,
van actuar de una de las siguientes formas:
 Activando receptores y produciendo una respuesta
subsiguiente.
 Asociándose a los receptores perosin producir
activación.

¿COMO PASA?
Inicialmente, las fuerzas electrostáticas atraen al fármaco
hacia un receptor.
Si la forma del fármaco corresponde con el lugar de fijación
del receptor, seráretenido allí temporalmente por enlaces
débiles.
Si se trata de antagonistas irreversibles, de forma
permanente por enlaces covalentes.

VELOCIDAD DE RESPUESTA
Esta depende de la concentración delfármaco(F) de la
concentración del receptor(R):
Velocidad de asociación = K+¹[F] [R]

Si existe una alta afinidad del fármaco permanecerá fijo
a su receptor por periodos largos y tienen una bajavelocidad de desconexión, esto quiere decir que hay
una alta probabilidad de que el receptor este ocupado
por un fármaco.

AGONISMO
Los agonistas(A) se fijan al recepto(R) y la energía
química liberada conla fijación induce un cambio de
conformación que pone en marcha una cadena de
acontecimientos bioquímicos en el interior de la célula, lo
cual conduce a una respuesta(AR).

LOS AGONISTAS SE DIVIDENEN:
Agonistas parciales:
No son capaces de suscitar la misma
respuesta máxima que los agonistas
puros, ni siquiera siendo su afinidad por el
receptor iguales.
Agonistas puros:
Presentan un altaeficacia, y son capaces
de producir una respuesta máxima al
ocupar únicamente un pequeño
porcentaje de los receptores disponibles

ANTAGONISMO.
Los antagonistas se fijan a los receptores, pero no los...