Agonismo Y Antagonismo

Agonismo

Agonismo :se le considera agonismo o agonista a todo aquel fármaco o droga que administrados a un organismo tienen idéntica respuesta farmacológica. Son fármacos que tienen afinidad y eficacia. Sin embargo podemos decir también que agonismo es la producción de una respuesta molecular y celular de un ser vivo que se obtiene de a una interacción entre un fármaco (agonista) y unreceptor.
Agonista completo: El fármaco de este tipo tiene aelectividad tal por la configuración activa que cuando se satura encausa el receptor básicamente hacia el estado activo.
Agonimo Parcial: Un agonista parcial activa al receptor pero no causa tanto efecto fisiológico como un agonista completo.
Agonismo Inverso: Tiene lugar cuando un fármaco interacciona con un receptor para reducir su nivel dereposo de actividad molecular es decir Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.
Agonismo parcial: Capacidad de un fármaco ya unido para activar al receptor. Tiene lugar cuando un fármaco interacciona con un receptor y produce en promedio una respuesta molecular menor que 1. La actividad intrínseca molecular media está comprendida entre 0 y 1.
Fármacoagonista parcial o antagonista mixto: Posee afinidad por el receptor pero su actividad intrínseca es menor que la del agonista o el ligando endógeno. Pueden provocar una respuesta agonista o antagonista, dependiendo de la concentración del agonista puro. Así ́, a bajas concentraciones del agonista puro, el agonista parcial puede incrementar el efecto agonista, mientras que a altas concentraciones delagonista puro el agonista parcial se va a comportar como antagonista tejidos. Un fármaco puede actuar como agonista parcial en un tejido y como agonista completo en otro.
Agonismo inverso: Tiene lugar cuando un fármaco interacciona con un receptor para reducir su nivel de reposo de actividad molecular. La actividad intrínseca molecular es igual a -1.
Agonismo inverso parcial: Tiene lugar cuando unfármaco interacciona con un receptor para reducir su nivel de reposo de actividad molecular. La actividad intrínseca molecular está comprendida entre 0 y -1.
En los receptores existen canales entre el fármaco y el receptor y esos canales forman parte importante de las dianas del fármaco y permites el paso especifico de ciertos iones
Canal en reposo (es decir, cerrado, pero susceptible de abrirse enrespuesta a un estimulo).
Estado activado (abierto).
Estado inactivado (es decir, cerrado, pero no susceptible de abrirse en respuesta a un estimulo).

El proceso de transmisión de los mensajes y la realización de los cambios metabólicos se denomina transducción de señal. El sistema de transducción de señal es modular, y está formado por tres componentes proteicos: un receptor, un transductor, yun efector. El receptor es una proteína que reconoce y une una hormona especifica, en este caso el glucagón .El transductor es una proteína G, a la que se da este nombre por su elevada afinidad por los nucleótidos de guanina.
Receptores citoplasmáticos. Las hormonas esteroideas, las hormonas tiroideas, la vitamina D y los retinoides, entre otros, se van a unir a proteínas citoplasmáticas solubleso intranucleares que actúan como receptores y que, una vez activadas mediante la unión del agonista se van a unir al ADN de la célula, regulando de esta manera la transcripción de determinados genes.
Receptores acoplados a proteína-quinasas. Los receptores para algunas hormonas de carácter peptídica, factores de crecimiento y ciertas linfoquinas se encuentran directamente acoplados aproteína-quinasas que inducen la fosforilación de ciertas proteínas celulares.
Receptores acoplados a guanilato-ciclasa. La unión del agonista (p.ej. el óxido nítrico) a estos receptores conduce a la producción de GMP cíclico, que será́ el responsable de los efectos farmacológicos.
Receptores acoplados a canales (conductos) iónicos. Diversos receptores para neurotransmisores rápidos (receptor...