Farmaco 2 Unidad

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA 
DE LOS ANTIMICROBIANOS
Principios generales
La actividad de un fármaco antiinfeccioso está definida por su espectro antibacteriano, antivírico o antifúngico; es decir el conjunto de agentes patógenos que resultan afectados por el antibiótico. En condiciones ideales, el fármaco deberá alcanzar en el paciente concentraciones eficaces sin causar toxicidad.
Losagentes antimicrobianos se comportan de manera diversa:
 Bactericidas: producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso. Pertenecen a este grupo los antibióticos -lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina quinolonas y nitrofurantoínas.

 Bacteriostáticos: inhiben el crecimiento y la replicación bacteriana, aunque el microorganismo permanece viable, de forma que, una vezsuspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a multiplicarse. La eliminación de las bacterias exige el concurso de las defensas del organismo infectado. Pertenecen a este grupo: tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, lincosaminas, sulfamidas y trimetoprima.
El hecho de que un agente sea bactericida o bacteriostático depende principalmente de su mecanismo de acción y, por lo tanto, de suestructura, pero constribuyen también otros factores como: la concentración alcanzada en el sitio de infección, el tipo de germen, el tamaño del inóculo, el tiempo de acción y la fase de crecimiento de la bacteria.
De acuerdo con la relación farmacocinética/farmacodinamia se sugieren dos categorías de agente antimicrobianos:
 Antibióticos con acción dependiente de la concentración (Aminoglucósidos oquinolonas). En ellos la mayor actividad bactericida se obtiene cuando se alcanzan concentraciones muy superiores a la Concentración Mínima Inhibitoria (CMI) en el lugar de la infección.
 Antibióticos con acción dependiente del tiempo (-lactámicos, glucopéptidos). La concentración de los fármacos de este grupo en el lugar de la infección debe superar la CMI durante, al menos, la mitad delintervalo de administración.
Un mismo antibiótico puede mostrar actividad diferente frente a diversos microorganismos; incluso, la actividad puede ser distinta frente a un mismo microorganismo localizado en áreas geográficas distintas.
Concentración mínima inhibitoria (CMI): es la menor concentración de antibiótico capaz de inhibir el crecimiento de 105 bacterias en 1 ml de medio cultivo, tras 18-24 horasde incubación.

Concentración mínima bactericida (CMB ): es la menor concentración capaz de destruir o matar 105 bacterias en 1 ml de medio cultivo, tras 18-24 horas de incubación.
Es objetivo primario de la terapéutica conseguir una concentración tisular de antibióticos que supere las CMI, lo que no siempre se puede conseguir por varias causas:
 Porque puede no ser fácil el acceso delantibiótico al sitio donde está ubicado el foco infeccioso. 
 Porque la CMI para un determinado germen puede ser excesivamente alta.
 Porque el índice terapéutico, o relación entre la concentración tóxica para el paciente y la CMI puede ser muy pequeño.
Se considera que una cepa bacteriana es sensible a un antibiótico cuando las infecciones causadas por ella y tratadas con las dosis habituales delantibiótico responden satisfactoriamente. Son resistentes las cepas en las que es improbable un buen resultado terapéutico con las dosis máximas. Y son moderadamente sensibles las cepas bacterianas que exigen un incremento de la dosis habitual para conseguir su eliminación.
Efecto postantibiótico (EPA):
Es la inhibición del crecimiento bacteriano durante un tiempo determinado después de la exposición delmicroorganismo al antibiótico.

La duración del EPA in vivo puede ser modificada por varios factores:
 Tamaño del inóculo.
 Ph.
 Tiempo de exposición al antibiótico.
 Concentración de antibiótico alcanzada en el sitio de la infección.
 Medio en el que se encuentra el antibiótico.
 Las asociaciones de antibióticos.
Mecanismo de acción de los antimicrobianos
1.- Inhibición de la síntesis de la...