Farmacocine Tica I
Páginas: 11 (2671 palabras)
Publicado: 20 de marzo de 2015
Farmacocinética I
PROCESO DE DISPOSICION DE LAS DROGAS
A. 1. Absorción:
Es la entrada del fármaco en el organismo que incluye los procesos de liberación de su forma farmacéutica, disolución y absorción propiamente dicha. El termino absorción denota la rapidez con que un fármaco sale de su sitio de administración, y el grado en que lo hace.
2. Tipos de transporte a través de la Membrana:Todos los procesos farmacocinéticos de absorción, distribución y eliminación requieren el paso de las moléculas del fármaco a través de membranas biológicas formadas por una doble capa de lípidos en la que se intercalan proteínas. Aunque las proteínas son las responsables de la mayor parte de las funciones de la membrana, incluyendo algunos procesos de transporte de fármacos, los lípidoscondicionan en mayor grado el paso de los fármacos.
Las moléculas de pequeño tamaño atraviesan las membranas por difusión pasiva, por difusión facilitada o por transporte activo.
Difusión pasiva
Es el mecanismo de transporte más habitual. La mayor parte de los fármacos tienen un tamaño pequeño-mediano que permite su paso a través de las membranas por difusión pasiva a favor de un gradiente deconcentración cuando no están ionizados.
Transporte activo
De esta forma se transportan los fármacos contra un gradiente electroquímico. Requiere consumo de energía procedente del metabolismo celular, por lo que esta relacionado con la hidrólisis de ATP. Con frecuencia, el transporte de la molécula se asocia al de iones (como H+ o Na+), que pueden ser transportados en la misma dirección o en direccióncontraria
Las moléculas de gran tamaño son transportadas por procesos de pinocitosis y exocitosis.
La velocidad de difusión a través de la bicapa lipídica depende del tamaño de la molécula, de su liposolubilidad y de su grado de ionización:
Las moléculas pequeñas y no polares son las que difunden con mayor rapidez; las moléculas polares sin carga eléctrica difunden con rapidez si son pequeñasy con lentitud si son mayores; las moléculas ionizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica.
Las moléculas que pasan mal a través de la bicapa lipídica utilizan proteínas específicas que actúan como canales o como sistemas transportadores: los canales dejan pasar moléculas de un tamaño y una carga determinadas a favor de un gradiente electroquímico; las proteínastransportadoras fijan la molécula y la transfieren a través de la membrana. Cuando este transporte es a favor del gradiente electroquímico, no requiere energía y se denomina difusión facilitada; cuando se realiza contra un gradiente electroquímico, consume energía y se denomina transporte activo.
Otros sistemas de transporte
La filtración a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared dealgunos capilares sanguíneos, donde los fármacos pasan del intersticio a los capilares, de los capilares al intersticio o de los capilares al túbulo proximal renal a través de hendiduras existentes entre las células.
En la difusión facilitada se utiliza una proteína transportadora, como en el transporte activo, pero en este caso el transporte se realiza a favor de un gradiente de concentración y nose consume energía.
Las macromoléculas se transportan mediante exocitosis o endocitosis. En la exocitosis, las vesículas intracelulares se fusionan con la membrana expulsando su contenido al exterior. En la endocitosis se forma una in- vaginación, pequeña en la pinocitosis y grande en la fa- gocitosis, que engloba las macromoléculas del exterior de la membrana; estas invaginaciones se rompen en elinterior de la célula, formando vesículas que contienen las macromoléculas.
Los ionóforos son pequeñas moléculas sintetizadas por microorganismos, que se disuelven en la capa lipídica de la membrana, aumentando su permeabilidad. Pueden ser transportadores móviles de iones y formadores de canal.
Los liposomas se utilizan también para favorecer el acceso de fármacos a diversas células. Los...
PROCESO DE DISPOSICION DE LAS DROGAS
A. 1. Absorción:
Es la entrada del fármaco en el organismo que incluye los procesos de liberación de su forma farmacéutica, disolución y absorción propiamente dicha. El termino absorción denota la rapidez con que un fármaco sale de su sitio de administración, y el grado en que lo hace.
2. Tipos de transporte a través de la Membrana:Todos los procesos farmacocinéticos de absorción, distribución y eliminación requieren el paso de las moléculas del fármaco a través de membranas biológicas formadas por una doble capa de lípidos en la que se intercalan proteínas. Aunque las proteínas son las responsables de la mayor parte de las funciones de la membrana, incluyendo algunos procesos de transporte de fármacos, los lípidoscondicionan en mayor grado el paso de los fármacos.
Las moléculas de pequeño tamaño atraviesan las membranas por difusión pasiva, por difusión facilitada o por transporte activo.
Difusión pasiva
Es el mecanismo de transporte más habitual. La mayor parte de los fármacos tienen un tamaño pequeño-mediano que permite su paso a través de las membranas por difusión pasiva a favor de un gradiente deconcentración cuando no están ionizados.
Transporte activo
De esta forma se transportan los fármacos contra un gradiente electroquímico. Requiere consumo de energía procedente del metabolismo celular, por lo que esta relacionado con la hidrólisis de ATP. Con frecuencia, el transporte de la molécula se asocia al de iones (como H+ o Na+), que pueden ser transportados en la misma dirección o en direccióncontraria
Las moléculas de gran tamaño son transportadas por procesos de pinocitosis y exocitosis.
La velocidad de difusión a través de la bicapa lipídica depende del tamaño de la molécula, de su liposolubilidad y de su grado de ionización:
Las moléculas pequeñas y no polares son las que difunden con mayor rapidez; las moléculas polares sin carga eléctrica difunden con rapidez si son pequeñasy con lentitud si son mayores; las moléculas ionizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica.
Las moléculas que pasan mal a través de la bicapa lipídica utilizan proteínas específicas que actúan como canales o como sistemas transportadores: los canales dejan pasar moléculas de un tamaño y una carga determinadas a favor de un gradiente electroquímico; las proteínastransportadoras fijan la molécula y la transfieren a través de la membrana. Cuando este transporte es a favor del gradiente electroquímico, no requiere energía y se denomina difusión facilitada; cuando se realiza contra un gradiente electroquímico, consume energía y se denomina transporte activo.
Otros sistemas de transporte
La filtración a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared dealgunos capilares sanguíneos, donde los fármacos pasan del intersticio a los capilares, de los capilares al intersticio o de los capilares al túbulo proximal renal a través de hendiduras existentes entre las células.
En la difusión facilitada se utiliza una proteína transportadora, como en el transporte activo, pero en este caso el transporte se realiza a favor de un gradiente de concentración y nose consume energía.
Las macromoléculas se transportan mediante exocitosis o endocitosis. En la exocitosis, las vesículas intracelulares se fusionan con la membrana expulsando su contenido al exterior. En la endocitosis se forma una in- vaginación, pequeña en la pinocitosis y grande en la fa- gocitosis, que engloba las macromoléculas del exterior de la membrana; estas invaginaciones se rompen en elinterior de la célula, formando vesículas que contienen las macromoléculas.
Los ionóforos son pequeñas moléculas sintetizadas por microorganismos, que se disuelven en la capa lipídica de la membrana, aumentando su permeabilidad. Pueden ser transportadores móviles de iones y formadores de canal.
Los liposomas se utilizan también para favorecer el acceso de fármacos a diversas células. Los...
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