farmacodinamia

FARMACOLOGÍA GENERAL Y FARMACOCINÉTICA
PROBLEMA 1: paciente de 52 años hipertensa y con síntomas menopaúsicos (ansiedad, temblor,insomnio.) le es formulsdo proponolol 80 mg/dia via oral.
1) COMO ES LA BIODISPONIBILIDAD ORAL DEL PROPANOLOL?
Buena absorción por via oral , pico sérico 60-90 min. Efecto inmediato por vía EV con actividad durante 2-4 h. Cruza barrera hemato-encefálica, placentariay es eliminado por la leche materna.
2) CUÁL ES EL OBJETO O PARA QUE ES NECESARIO EL PROCESO DE BIOTRANSFORMACION DE LOS FÁRMACOS?
Las reacciones de biotransformación mejoran las hidrosolubilidad de los fármacos y sus metabolitos hidrofóbicos.
• La mayor hidrosolubilidad de los metabolitos les permite excretarse a lo largo de una vía final común con otros medicamentos que son intrínsecamentehidrófilos. La biotransformación es entonces el proceso mediante el cual los fármacos son alterados químicamente por los sistemas enzimáticos del organismo para producir moléculas más hidrosolubles y así eliminarse eficientemente. Si el fármaco no es hidrosoluble, la biotransformación lo hará, pero si esto no ocurre el fármaco se acumula en tejido graso, lo que aumenta su tiempo de vida media. Eserróneo pensar que la biotransformación solo origina sustancias inactivas farmacológicamente; por el contrario, en algunas ocasiones el metabolito es una sustancia mucho más activa que el fármaco original.
3) POR QUÉ ES IMPORTANTE DESDE EL PUNTO DE VISTA DE LATERAPÉUTICA EL CONOCIMIENTO DE LA VIDA MEDIA DE UNFÁRMACO?
La vida media también es importante para determinar el tiempo necesario parallegar al estado estable o de equilibrio (meseta) en las concentraciones plasmáticas después de iniciar un régimen de dosificación, puesto que para llegar al estado estable se requieren cuatro a cinco vidas medias. También permite determinar el tiempo necesario para que el fármaco se elimine del organismo después de un esquema de dosis múltiples. Desde el punto de vista clínico tanto la vida mediacomo el estado estable son muy importantes porque permiten seleccionar el medicamento más adecuado de acuerdo al estado del paciente y permiten prever los riesgos de los medicamentos.
Vida media plasmática del propanolol: Es alrededor de 3 a 5 horas. Unión a proteínas: Alrededor del 93 % se unen a proteínas plasmáticas.
4) EL PROPANOLOL: ¿ATRAVIESA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA?
El propanolol siatraviesa la barrera hematoencefalica.

PROBLEMA 2:Paciente diabético tipo II no insulino dependiente, sin buenos resultados a pesar de cumplir estrictamente con el plan de alimentación y ejercicios físicos. Se le prescribe un antidiabético oral, glibenclamida, a una dosis de 2.5 mg/día con el desayuno, vía oral.

1- ¿CÓMO CONSECUENCIA DE LA BIOTRANSFORMACIÓN DE LA GLIBENCLAMIDA CUALES PRODUCTOSRESULTAN DE LA MISMA? ¿HAY METABOLITOS ACTIVOS?
Biotransformación:
Glibenclamida: Sus metabolitos son derivados 4-transhidróxido (principal) y 3- cishidróxido; sin embargo no se considera que ellos contribuyan con la actividad hipoglicémica de glibenclamidaEl principal metabolito de la glibenclamida es el 4-trans-hidroxi derivadoy el segundo metabolito es el derivado 3-cis-hidroxi; ambos son inactivos, ya que representan respectivamente 1/400 y 1/40de la actividad total La glibenclamida reduce la glicemia estimulando la secreción de insulina del páncreas, efecto que depende del estado de funcionalidad de las células ßdel páncreas. El efecto reductor de la glicemia persiste con laadministración crónica, a pesar de una declinación gradual al efecto estimulante del fármaco a secretar insulina.Se estima que ello puede obedecer a efectos extra pancreáticos de las sulfonilureas en su mecanismo de acción. El clorhidrato de metformina es un agente antidiabético oral que mejora la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes tipo 2 mediante reducción de la glicemia basal y postprandial. La metformina disminuye la producción hepática de glucosa y la absorción intestinal de la...