farmacodinamia

a.-Absorción predominantemente → la absorción sigue la cinética de
primer orden, esto quiere decir que la velocidad de absorción depende de la
cantidad de fármaco administrado. En esta etapa la velocidad de entrada del
fármaco a la sangre es mayor que la de salida.
b.-Combinación de absorción, distribución y eliminación → la
velocidad de entrada es igual a la velocidad de salida del fármaco.Coincide con
la máxima efectividad del fármaco. Luego hay distribución del fármaco. Cuando
la curva empieza a decaer, quiere decir que comienza la eliminación.
c.-Eliminación predominantemente → la eliminación sigue la cinética de
primer orden.
Parámetros Farmacocinéticos
Los parámetros farmacocinéticos son propios del fármaco y dependen de las
propiedades físico-químicas del fármaco.Permitiendo así conocer su cinética y
por ende su dosis y rango terapéutico.
*Los parámetro farmacocinéticos son:
1.-Biodisponibilidad.
2.-Volumen de distribución.
3.-Clearende-depuración.
4.-Vida media plasmática.
4.-Vida media plasmática (T 1/2) → es una medida del decaimiento
del fármaco en la sangre.
*Definición:
Es el tiempo necesario para que la concentración sanguínea del fármacollegue a la mitad, durante el descenso.
Cada fármaco tiene su vida media plasmática y ésta no siempre es igual a la
biológica (tiempo para que su efecto llegue a la mitad).
distribución
40-------------------
eliminación
20----------------------
1 2 3
Si aumentamos la dosis para alargar el efecto → se produce un aumento de la
intensidad, pero su duración no aumenta ya que sigue la cinética deprimer
orden, esto quiere decir que como se administró más, se elimina más.
Es por esto que se quisieron conocer los Regímenes de Dosificación y para ello
hay que conocer los 4 parámetros farmacocinéticos.
Regímenes de Dosificación
*Considerar:
-Magnitud de las dosis.
-Intervalo de las dosis.
• Velocidad de Dosificación:
Vdos = magnitud de la dosis
intervalo de dosis.
*Ejemplo:6mg/8hrs = 7.5 mg/hr
*Esto se puede realizar por:
-Infusión Intravenosa (febloclisis).
-Dosis iguales a intervalos iguales (goteo).
Fleboclisis
[F] sang [] en estado de equilibrio (Cee)
Vel de entrada = vel salida.
tiempo
Goteo
[F] sang
93%
87%
Cee 50% 75%
tiempo
• Concentración en estado de equilibrio o [ ] Plató (cee):
Cuando la concentración del fármaco en la sangre que entra es iguala la que
sale. Ésta concentración se logra cuando el fármaco pasa por 4-5 vidas medias.
A la tercera dosis → 87% de Cee.
A la cuarta dosis → 93 % de Cee
*Ejemplo:
Si T1/2 de un fármaco es de 4 horas, la Cee la logra después de las 16
horas.
• Esquema explicativo de entada y salida del fármaco hacia
y desde la circulación general:
Abs. x cualquier vía Sangre Distrib.
vel de entrada VelSalida
Adm. endovenosa [F] libre Eliminac.
*Por lo tanto:
Vdosi = Cee x Cl
El intervalo adecuado de administración del fármaco, es cada vida media. Para
que así tengamos menos fluctuaciones. Por ejemplo:
-60 mg cada 6 hrs. → 10 mg/hr. -120 mg cada 12 hrs → 10 mg/hr.
[F] [F]
Tiempo Tiempo
• Determinación de los niveles sanguíneos del Fármaco:
*Causas de una falta de éxito de un sistema dedosificación:
-Cambio en la farmacocinética → cambio en la absorción o eliminación.
-Cambio en la farmacodinamia → cambio en el efecto, no en el quilibrio.
*Causas de los cambios en la famacocinética y en Cee:
-Incumplimiento del paciente con su dosis y horario.
-Cambio en la biodisponibilidad del Fármaco. (por ejemplo que forme
complejos, provoque diarrea, vómitos).
-Cambio en el clearence,por posible cambio en la vel. de dosificaicón.
Para controlar se monitorea los niveles sanguíneos de fármaco.
*Requisitos para el monitoreo de los niveles sanguineos:
1.-Condiciones → buena relación entre efecto farmacológico y
concentración del fármaco en la sangre.
2.-Necesario → que los fármacos tengan estrecho margen terapeútico
(sales de litio-depresión-bipolar, fenitoina-antiepilep,...