farmacología

Farmacocinética
FARMACOCINÉTICA Y y
FARMACODINAMIA
Farmacodinamia
Vanesa Ferrandis Tébar
Especialista en Farmacia Hospitalaria
18-19 mayo
Curso de Farmacología para Fisioterapéutas

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Módulo II.
Farmacocinética y Farmacodinamia
1. Definiciones
2. Farmacocinética
a. Aspectos cinéticos de los procesos LADME
•
•
•
•
•

Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación

3. Farmacodinamia
a.Unión fármaco-receptor
b. Eficacia farmacológica
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Definiciones
• La farmacocinética estudia el curso
temporal de las concentraciones de los
fármacos en el organismo y construye
modelos para interpretar estos datos y
por tanto para valorar o predecir la
acción terapéutica o tóxica de un
fármaco.
• La farmacodinamia estudia los
mecanismos de acción delos fármacos
y los efectos bioquímicos/fisiológicos
que estos producen en el organismo.
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DosisConcentración

ConcentraciónEfecto

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Definiciones
• La biofarmacia es la rama de la
farmacología que se encarga del
estudio de la influencia de la forma
farmacéutica sobre los
acontecimientos farmacocinéticos y
farmacodinámicos a consecuencia de
suadministración

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Forma
farmacéuticaBiodisponibilidad
y Efecto

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Farmacocinética
• Los fcos para poder actuar deben alcanzar su
concentración óptima en el tejido diana.
• La admón puede ser local (acción del fco en el lugar de
admon) o sistémica (paso al torrente sanguíneo).
• La concentración del fármaco depende de cinco procesos:

Disposición
( Distribución +eliminación)

Eliminación

•
•
•
•
•

Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación

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LADME

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Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción

Forma
Farmacéutica

Ej: cápsula

LIBERACIÓN

Eliminación

Metabolito
Lugar de absorción

Efecto
de primer paso

Ciclo enteropático

ABSORCIÓN
Depósitos
sanguíneos

DISTRIBUCIÓN

DISTRIBUCIÓNPlasma

Agua Instersticial
METABOLISMO

DISTRIBUCIÓN

EXCRECIÓN
Bilis

Metabolito

Agua Intracelular
DISTRIBUCIÓN

Heces

Orina
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Depósitos no
acuosos

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Farmacocinética Clínica
Aplicación
• Elección de:
– Vía de administración
– Forma farmacéutica
– Dosis
– Intervalo de dosificación

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Tratamientosindividualizados en
función de las
características
antropométricas y
fisiopatológicas del
paciente

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Aspectos cinéticos de los
procesos LADME
• Existen tres tipos de cinética en el LADME:
– Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso.
– Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende de la
concentración.

– Orden mixto o de Michaelis-Menten: procesos activos.
Orden cero
dC/dt= -K0

Orden unodC/dt= -K . C

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Orden mixto
dC/dt= - Vmax . C/KM + C

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Cinética de orden
cero
• La velocidad del proceso es independiente de la concentración(C0).

• Esta cinética se utiliza para controlar la liberación del fármaco:
– Perfusión intravenosa. Ej: Perfusión de Vancomicina.
– Cesión sostenida del fármaco (sistemas matriciales, osmóticos): Ej.
Adalat oros(nifedipino) para tratamiento de angina estable y crónica.

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Cinética de orden
cero
• La velocidad del proceso es independiente de la
concentración(C0).
• Esta cinética se utiliza cuando queremos controlar la liberación
del fármaco:
– Perfusión intravenosa. Ej: Perfusión de Vancomicina.
– Cesión sostenida del fármaco (sistemas matriciales, osmóticos):Ej.
Adalat oros (nifedipino) para tratamiento de angina estable y
crónica.
– Anestésicos generales por vía inhalatoria (mantenimiento de la
anestesia). Ej: Halotano.
– Parches transdérmicos. Ej: fentanilo (opioide).
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Cinética de orden
uno
• La velocidad del proceso es proporcional a la
concentración (C0)en ese instante. La vida media no
depende de...