Farmacologia Clix De La Cntracepcion

FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LA CONTRACEPCIÓN
Anticonceptivos.
La actividad anticonceptiva de naturaleza farmacológica se lleva a cabo, principalmente, con sustancias de carácter hormonal o antihormonal que llegan a modificar de manera sustancial los mecanismos de ovulación, fecundación o implantación del huevo fecundado en la mujer e inhiben la espermatogénesis o modifican la actividad de losespermatozoides en el varón. No siempre es fácil y en ocasiones resulta imposible separar la acción estrictamente antifecundatoria de una acción propiamente abortiva; incluso surgen preparados que asocian una sustancia hormonal con otras con claro carácter abortivo, como son las prostaglandinas.

A. ESTRÓGENOS Y GESTÁGENOS
1. Características generales
1.1 Tipos de fármacos
De losestrógenos orales el que más se utiliza es el etinilestradiol y, en menor grado, el mestranol cuyas potencias estrogénicas son similares en la especie humana. El etinilestradiol tiene un tmáx de 1-2 horas, se metaboliza por conjugación y desaparece del plasma casi en su totalidad a las 24 horas. Con el fin de reducir la toxicidad del estrógeno, se ha disminuido la dosis de etinilestradiol a menos de 50 μg(30-40 μg). Por ello debe tenerse muy en cuenta que la biodisponibilidad varía de un individuo a otro (entre el 20 y el 65 %), así como la semivida (de 13 a 27 h); esto repercute en las amplias diferencias que se observan en los niveles estacionarios del producto, con su lógica repercusión sobre la eficacia anticonceptiva. El mestranol es transformado en etinilestradiol. De los gestágenos sonmuchos los utilizados (tabla 1), bien en forma combinada con estrógenos (linestrenol, norgestrel, levonorgestrel, desogestrel y gestodeno), bien en forma unitaria (medroxiprogesterona). Como se explica en V, 3.2., su acción androgénica es variable. La absorción oral suele ser completa, con un tmáx de 1-3 horas, y las semividas oscilan entre 5 y 25 horas. Se unen a la globulina fijadora de hormonassexuales (SHBG); si los gestágenos se administran solos, esta proteína disminuye con el tiempo, mientras que si se administran combinados con estrógenos, la proteína aumenta y, simultáneamente, lo hace la concentración de gestágeno. La absorción del acetato de medroxiprogesterona por vía IM en forma depot es muy lenta, lo que permite administrarlo cada 2-3 meses.

1.2 Formas de administracióna) Forma combinada. Es la más utilizada; en ella se asocian el estrógeno y el gestágeno en tres posibles combinaciones; las dosis son muy variadas según el preparado utilizado (tabla 1).
* Preparados monofásicos: mantienen una dosificación fija y constante del estrógeno y el gestágeno; se administran diariamente por vía oral desde el 5º día a partir de la menstruación y se mantienen durante3 semanas. La suspensión está seguida de menstruación.
* Preparados bifásicos: son secuenciales. En los primeros 10-14 días se emplea un estrógeno solo o asociado a una dosis pequeña de gestágeno, en los días restantes hasta completar las 3 semanas se mantiene la misma dosis de estrógeno, pero se aumenta la de gestágeno.
* Preparados trifásicos: son también secuenciales. Las dosis deestrógeno y gestágeno se administran a dosis distintas en los períodos iniciales, medio y final del tratamiento. Se intenta con ello conseguir un patrón de relación estrógeno/gestágeno más fisiológico. Con los preparados bifásicos y trifásicos se reduce la cantidad total de gestágeno administrado y la incidencia de manchados uterinos que ocurren a mitad de ciclo cuando se emplean dosis muy bajas deestrógenos.
b) Forma unitaria. Contienen gestágenos solos; se pueden administrar de forma continuada, es decir, diaria por vía oral, o de forma plurimensual cuando se administran formas depot por vía IM. En algunas países se utilizan implantes subcutáneos de silastic con Levonorgestrel (36 mg), que producen anticoncepción efectiva durante 5 años. El implante puede ser extraído, de manera que su...