Farmacologia

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A) Identificación y descripción de medicamentos para problemas digestivos.
Omeprazol
El omeprazol (5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-piridin-2-il)metilsulfinil]-3H-bencimidazol) es usado en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades de reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison. Fue primero comercializado por AstraZeneca como la sal de magnesio, magnesio deomeprazol con el nombre comercial de Losec®, Genoprazol y Prilosec.
Actúa sobre las células oxínticas de la mucosa gástrica, inhibiendo hasta un 80% la secreción de HCl.
indicaciones terapéuticas: El omeprazol está indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofágico, se han reportado buenos resultados en el tratamiento de pacientes con esofagitis erosivas severas, asociada con reflujo gástrico;en los que se ha tenido una pobre respuesta, incluso con terapia con antagonistas de los receptores H2..
Está también indicado en el tratamiento de estados de hipersecreción gástrica, ha dado buenos resultados en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, así como en el tratamiento de la mastocitis sistémica y en el adenoma endocrino múltiple; en general, en el tratamiento de patologíashipersecretoras que requieren tratamiento por largo tiempo. Es bien documentado el buen resultado en tratamientos cortos con omeprazol, en úlcera duodenal activa así como en úlcera gástrica benigna.
Farmacocinética: El omeprazol es bien absorbido, con una absorción gástrica rápida y es distribuido a todos los tejidos, particularmente a las células parietales gástricas; su unión a proteínas es muyelevada, aproximadamente un 95% uniéndose a la albúmina y a la alfa-glucoproteína ácida.
Su biotransformación es a nivel hepático en forma extensiva. Su vida media en plasma en pacientes con función hepática normal es de 30 minutos a una hora y en pacientes con alteraciones hepáticas crónicas es hasta de 3 horas. Su acción inicia una hora después de su administración. Su máxima concentración ensangre se presenta entre los 30 minutos y 3.5 horas, su efecto máximo está alrededor de dos horas, después de la administración.
La duración de su efecto se mantiene 72 horas, requiriéndose 96 horas para su reabsorción completa. Su eliminación es renal en un 72 a 80% y por las heces un 18 a un 23%.
Farmacodinamia: El omeprazol es un bencimidazol sustituido que inhibe potentemente la secrecióngástrica en animales y en humanos. En contraste con otros agentes antisecretores gástricos disponibles en la actualidad, que inhiben la secreción ácida al antagonizar la fijación de la histamina, mediada por lo receptores, en la superficie basolateral de la célula parietal; el omeprazol bloquea irreversiblemente la actividad metabólica de la bomba protónica en la superficie luminal, lo cual resulta enuna inhibición de la secreción ácida, dependiente de la dosis, potente y duradera.
El fármaco actúa por inhibición no competitiva de la actividad de H+, K+–adenosintrifosfatasa en la membrana secretora de la célula parietal, bloqueando la producción de iones de hidrógeno.
restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen reportes de embriotoxicidad en humanos, pero dado que enanimales de experimentación sí se han detectado alteraciones, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas.
reacciones secundarias y adversas: En general aun a dosis altas, el omeprazol es bien tolerado, pero se reporta que pueden presentarse alteraciones secundarias, las más frecuentemente reportadas son: dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, constipación, regurgitación ácida,flatulencia; con menor frecuencia se ha reportado astenia, incluso dolor muscular; alteraciones a nivel del sistema nervioso central como vértigo, cefalea y somnolencia. Se ha reportado que puede aparecer dolor en pecho y raramente se han presentado alteraciones hematológicas, hematuria, proteinuria, infecciones urinarias. Se reporta en forma ocasional que puede aparecer rash cutáneo y algunos autores...
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