Farmacologia
Páginas: 18 (4421 palabras)
Publicado: 29 de julio de 2011
FARMACOLOGIA
METOCLOPRAMIDA
FARMACOCINÉTICA:
La absorción de metoclopramida es rápida, ya sea por vía digestiva como por la parenteral, alcanza su máxima concentración plasmática entre los 45 y los 90 minutos cuando se administra por vía oral; las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis.
La biodisponibilidad de metoclopramida por vía oral es del 80%, la variabilidadinterindividual está ligada a un efecto de metabolismo hepático de primer paso.
La metoclopramida se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos, con un volumen aparente de distribución de aproximadamente 3.5 l/kg, cruzando la barrera hematoencefálica. Se une a las proteínas plasmáticas en 30%.
La vida media de eliminación es de 5-6 horas en individuos con función renal normal, sin embargo, enpresencia de daño renal puede prolongarse con la consecuente elevación de las concentraciones plasmáticas, por lo que se recomienda ajustar las dosis en estos casos.
85% de la metoclopramida administrada oralmente se excreta por vía renal apareciendo en la orina a las 72 horas, del 20 al 30% en forma libre y 50% en forma conjugada (sulfoconjugadas), 5% de la dosis es excretada en heces a travésde la vía biliar.
FARMACODINAMIA:
La metoclopramida es un antagonista de la dopamina. En migraña presenta un doble mecanismo de acción: una acción a nivel del tracto gastrointestinal y otro como antimigrañoso per se. Tiene propiedades procinéticas gástricas por medio de un antagonismo
de los receptores gástricos a la dopamina y al aumento de liberación de acetilcolina, facilitando elvaciamiento del estómago por la relajación de los esfínteres, y ampliación de las ondas peristálticas, permitiendo con ello que el acetilsalicilato de lisina pase rápidamente al intestino en donde alcanzará su absorción máxima.
Por otro lado, ejerce sus efectos antieméticos en la zona de disparo de los quimiorreceptores en el piso del cuarto ventrículo y en el centro cerebral del vómito, mostrando undoble mecanismo antiemético tanto a nivel central como periférico.
Investigaciones recientes de los receptores dopaminérgicos, han mostrado que la dopamina juega un papel importante en la patofisiología del ataque migrañoso. La metoclopramida es un antagonista de los receptores de dopamina (D4), por consiguiente, participa en los mecanismos de nocicepción regulando el calibre de los vasos y elflujo sanguíneo cerebral.
Estudios clínicos, randomizados, comparativos, controlados con placebo, donde se evalúo la eficacia de 10 mg de metoclopramida como monoterapia en el tratamiento
de la migraña, demostraron que la metoclopramida por sí sola es eficaz en el tratamiento tanto del dolor como de las náuseas, sin necesidad de agregar otro medicamento.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes conhemorragia gastrointestinal; obstrucción mecánica o perforación intestinal; pacientes con feocromocitoma por la probable liberación de catecolaminas con la presencia de metoclopramida; en pacientes con hipersensibilidad conocida a salicilatos y metoclopramida, así como presencia de intolerancia a salicilatos.
PRECAUCIONES GENERALES:
La metoclopramida no debe administrarse en pacientesepilépticos o en pacientes tratados con medicamentos causantes de parkinsonismo, efecto que puede agravarse; la absorción de algunos medicamentos que se administren y que se absorban en el estómago puede reducirse con la administración simultánea de metoclopramida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En embarazo: No se ha informado hasta el momento ninguna malformación provocada porsu utilización.
Por consiguiente, un tratamiento breve en el curso de los dos primeros trimestres no parece presentar ningún peligro, por el contrario, está absolutamente contraindicada durante el tercer trimestre del embarazo.
Lactancia: La metoclopramida pasa a la leche materna, no se aconseja la administración del producto durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Son...
METOCLOPRAMIDA
FARMACOCINÉTICA:
La absorción de metoclopramida es rápida, ya sea por vía digestiva como por la parenteral, alcanza su máxima concentración plasmática entre los 45 y los 90 minutos cuando se administra por vía oral; las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis.
La biodisponibilidad de metoclopramida por vía oral es del 80%, la variabilidadinterindividual está ligada a un efecto de metabolismo hepático de primer paso.
La metoclopramida se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos, con un volumen aparente de distribución de aproximadamente 3.5 l/kg, cruzando la barrera hematoencefálica. Se une a las proteínas plasmáticas en 30%.
La vida media de eliminación es de 5-6 horas en individuos con función renal normal, sin embargo, enpresencia de daño renal puede prolongarse con la consecuente elevación de las concentraciones plasmáticas, por lo que se recomienda ajustar las dosis en estos casos.
85% de la metoclopramida administrada oralmente se excreta por vía renal apareciendo en la orina a las 72 horas, del 20 al 30% en forma libre y 50% en forma conjugada (sulfoconjugadas), 5% de la dosis es excretada en heces a travésde la vía biliar.
FARMACODINAMIA:
La metoclopramida es un antagonista de la dopamina. En migraña presenta un doble mecanismo de acción: una acción a nivel del tracto gastrointestinal y otro como antimigrañoso per se. Tiene propiedades procinéticas gástricas por medio de un antagonismo
de los receptores gástricos a la dopamina y al aumento de liberación de acetilcolina, facilitando elvaciamiento del estómago por la relajación de los esfínteres, y ampliación de las ondas peristálticas, permitiendo con ello que el acetilsalicilato de lisina pase rápidamente al intestino en donde alcanzará su absorción máxima.
Por otro lado, ejerce sus efectos antieméticos en la zona de disparo de los quimiorreceptores en el piso del cuarto ventrículo y en el centro cerebral del vómito, mostrando undoble mecanismo antiemético tanto a nivel central como periférico.
Investigaciones recientes de los receptores dopaminérgicos, han mostrado que la dopamina juega un papel importante en la patofisiología del ataque migrañoso. La metoclopramida es un antagonista de los receptores de dopamina (D4), por consiguiente, participa en los mecanismos de nocicepción regulando el calibre de los vasos y elflujo sanguíneo cerebral.
Estudios clínicos, randomizados, comparativos, controlados con placebo, donde se evalúo la eficacia de 10 mg de metoclopramida como monoterapia en el tratamiento
de la migraña, demostraron que la metoclopramida por sí sola es eficaz en el tratamiento tanto del dolor como de las náuseas, sin necesidad de agregar otro medicamento.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes conhemorragia gastrointestinal; obstrucción mecánica o perforación intestinal; pacientes con feocromocitoma por la probable liberación de catecolaminas con la presencia de metoclopramida; en pacientes con hipersensibilidad conocida a salicilatos y metoclopramida, así como presencia de intolerancia a salicilatos.
PRECAUCIONES GENERALES:
La metoclopramida no debe administrarse en pacientesepilépticos o en pacientes tratados con medicamentos causantes de parkinsonismo, efecto que puede agravarse; la absorción de algunos medicamentos que se administren y que se absorban en el estómago puede reducirse con la administración simultánea de metoclopramida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En embarazo: No se ha informado hasta el momento ninguna malformación provocada porsu utilización.
Por consiguiente, un tratamiento breve en el curso de los dos primeros trimestres no parece presentar ningún peligro, por el contrario, está absolutamente contraindicada durante el tercer trimestre del embarazo.
Lactancia: La metoclopramida pasa a la leche materna, no se aconseja la administración del producto durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Son...
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