Farmacologia

Farmacología I, Nutrición y Dietética Metodología Semipresencial

Tema 3 Farmacodinamia 1. Introducción 1. Introducción La farmacodinamia es la parte de la farmacología que estudia el mecanismo de acción y los efectos de los fármacos. La mayoría de los fármacos producen su efecto al unirse a moléculas específicas denominadas receptores. Otras veces actúan sobre canales iónicos (abriéndolos ocerrándolos), alterando sistemas enzimáticos, o produciendo modificaciones fisicoquímicas en el lugar de acción. El estudio de la actividad farmacológica y del mecanismo de acción nos permite saber cuándo y para qué se puede usar un medicamento y cuándo no debe usarse. Los fármacos producen cambios en las funciones de los sistemas donde actúan pero nunca originan la aparición de nuevas funciones.Por ejemplo, un anestésico local como la lidocaína, puede disminuir la excitabilidad de una célula nerviosa (acción farmacológica) produciendo insensibilidad al dolor, pero no es capaz de hacer que una célula nerviosa se contraiga como lo hace una célula muscular.

La acción de los fármacos se realiza mediante interacción con estructuras macromoleculares. En pocos casos, actúan por mecanismosdiferentes, generalmente en puntos extracelulares, sin que sea necesaria la fijación a ninguna estructura orgánica conocida.

2.1. E l Receptor Farmacológico El concepto de receptor fue introducido por primera vez por Langley en 1905, al referirse a una sustancia receptora localizada en la unión neuromuscular (placa motora) y que era el punto de unión para nicotina y curare. Más tarde, Ehrlich en1913 utilizó el termino receptor para explicar el alto grado de especificidad en la interacción antígeno-anticuerpo. Los receptores son grandes estructuras macromoleculares a las que se fijan sustancias fisiológicas y fármacos desencadenando funciones biológicas. Hay una estrecha relación química entre la molécula del fármaco y la del receptor. El fármaco reconoce la configuración química de sureceptor y se une a él, apareciendo el complejo fármaco-receptor.

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Este complejo actúa produciendo cambios celulares que originan el efecto. El fármaco se une a su receptor por medio de enlaces de baja energía que pueden romperse con facilidad. Por esta razón la unión fármaco-receptor suele ser reversible, quedando libre el receptor una vez que el fármaco ha realizado su efecto.

Losreceptores pueden estar situados en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleo de la célula y su número puede disminuir o aumentar en respuesta a situaciones fisiológicas o patológicas concretas. Esta es una de las causas de la variabilidad en la respuesta a los fármacos.

Los receptores situados en la membrana pueden estar acoplados a canales iónicos. En este caso, la unión del fármaco consu receptor provoca cambios en las proteínas del canal, produciéndose a la apertura o cierre del mismo. También pueden estar acoplados a proteínas específicas (proteínas G) que actúan de intermediarias entre el receptor y la célula efectora. En otros casos, la unión del fármaco al receptor de membrana produce la activación de enzimas que conducen a la aparición del efecto.

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2.2. RespuestaCelular Cuando el fármaco alcanza la membrana o el interior celular, forma enlaces químicos de baja energía de unión con aquellas moléculas que tengan los radicales químicos adecuados. Muchas de estas asociaciones no originan ningún tipo de respuesta y constituyen lugares de acción inespecífica para el principio activo ( receptores silenciosos). Otras veces, la interacción con estas estructuras,desencadena fenómenos intracelulares de tres tipos:

1. Modificaciones iónicas: Los movimientos iónicos de un lado a otro de la membrana originan cambios en la concentración de iones y en el potencial eléctrico de la memb rana. En este caso, el receptor suele estar ligado a canales iónicos. Un ejemplo característico es el proceso de excitación-contracción en la placa motora, en el que los...