Farmacologia

FARMACOCINETICA DISTRIBUCION
Docente PLACIDO VEGA CEPEDA UPC

FARMACOCINETICA
Rama

de la Farmacología que estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende el proceso ADME.

DISTRIBUCION

 Etapa

durante la cual el fármaco es transportado desde su zona de absorción hasta su zona de acción. Órganos más vascularizados a zonasdel organismo con menor aporte sanguíneo estos reciben el fármaco más tarde.

PROCESO DE DISTRIBUCION
 Una

vez que el fármaco sufrió los procesos de la absorción, ingresa a la sangre y en el plasma sanguíneo se liga a proteínas en parte y el resto circula en forma de moléculas libres. La unión a las proteínas es lábil y reversible, generalmente a través de enlaces iónicos. La fracciónligada a las proteínas guarda siempre un equilibrio con la fracción libre.

 Las

moléculas libres pueden atravesar las membranas que separan los distintos compartimientos, por lo que de ella dependen los efectos terapéuticos. Cuando moléculas de la fracción libre salen del plasma y se distribuyen en el organismo, una fracción equivalente de moléculas se desliga de las proteínas y pasa areemplazar a las moléculas de la fracción libre. De esa manera la proporción fracción ligada/fracción libre se mantiene constante aunque la concentración total vaya disminuyendo progresivamente en el plasma.

ESTADO EN LA SANGRE
• Estado libre.
• Fijados a eritrocitos. • Unidos a CHON plasm.

Inactiva.

Disminuye la difusión Retrasa la eliminación. Prolonga el efecto.

• Los fármacos queson ácidos débiles

en general se unen en el plasma a la albúmina. En cambio las moléculas de drogas que son de carácter básico, se transportan habitualmente ligadas a la glucoproteína ácida alfa-1. Son algunas bases débiles importantes: propranolol, la lidocaína, la quinidina, el prazosin, verapamilo y otras.

• En hipoalbuminemias por ej. pueden

aparecer manifestaciones de sobredosis condosis terapéuticas de un ácido débil, situación esta a tener en cuenta en patologías como la nefrosis y hepatopatías graves.

EJEMPLOS DE UNION A PROTEINAS

• TIOPENTAL-----------65%. • ACICLOVIR-----------70%.

• TICARCILINA--------50%.
• PROPRANOLOL----93%. • METOPROLOL------12%.

• BISOPROLOL--------35%.
• WARFARINA---------97%.

VIAS DE ABSORCION

ABSORCION

ACCIONESFARMACOLOGICA S SITIOS DE ACCION Mecanismos de acción DEPOSITOS TISULARES

PLASMA SANGUINEO •Libre •Combinada CIRCULACION Y DISTRIBUCION
Metabolitos METABOLISMO Y BIOTRANSFORMACI ON

ELIMINACION

FASES DE LA DISTRIBUCION

Alfa. • Beta. • Gama.
•

FASES DE LA DISTRIBUCION
PROCESO ABSORCION FASE ALFA X FASE BETA X FASE GAMA X DISTRIBUCION BIOTRANSFORMACION REDISTRIBUCION ELIMINACION X X XX X X X X X

Depósito de fármacos en el organismo

Algunos fármacos poseen mayor afinidad por algunos componentes tisulares, fijándose a los mismos en mayor concentración, constituyendo prácticamente depósitos de esas drogas en el organismo.

Posibles depósitos de fármacos

1.

Proteínas plasmáticas: en ocasiones la afinidad a proteínas plasmáticas es muy alta pudiendo servir comodepósitos de las mismas. Por ej. la quinacrina se fija a proteínas del hepatocito alcanzando una concentración miles de veces superior a la del plasma.

2. Tejido conectivo: Algunas drogas se fijan a los grupos fuertemente iónicos de los mucopolisacaridos del tejido conectivo que actúa así como un depósito del fármaco. 3. Huesos y dientes: Algunos agentes como los metales pesados y lastetraciclinas se fijan intensamente a los huesos y a los dientes, posiblemente por quelación con el ion calcio.

4. Tejido Adiposo: Fármacos muy liposolubles pueden almacenarse en tejido lipoideo. Los barbitúricos se acumulan en tejido graso. 5. Otros tejidos: El antimicótico griseofulvina se acumula especialmente en la piel, por lo que es útil en micosis cutáneas aún cuando se administre por vía...