Farmacologia

PARACETAMOL - ACETAMINOFENO |
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 La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa deque el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓNEs un metabolito activo de la fenacetina. Posee actividad antipirética y analgésica.CLASIFICACIÓNPertenece al grupo de los analgésicos antipiréticos derivados anilínicos o del paraminofenol.(1)FARMACOCINÉTICADespués de su administración oral, su absorción es rápida y completa en el tubo digestivo,alcanzando concentraciones plasmáticas después de 30 a 60 minutos. Se fija poco a las proteínas y se distribuye en todos los tejidos. Atraviesa la placenta y puede ser excretado por la leche materna.(1,2,3) Su vida media plasmática es de dos a tres horas y es metabolizado por enzimas hepáticas a conjugados inactivos como glucorónicos y sulfatos y a conjugados activos como N acetil-p- benzoquinolona.Este último es un metabolito tóxico tanto para riñones como para el hígado. Se inactiva por la conjugación con el glutation. Su eliminación se realiza por vía renal dentro de las primeras 24 horas.(1,2,3) FARMACODINAMIAEl paracetamol tiene efectos analgésicos y antipiréticos. Su mecanismo de acción no esta totalmente dilucidado, pero se piensa que inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivelcentral (hipotálamo). Carece de efectos antiinflamatorios por su débil acción inhibitoria sobre las enzimas COX1 y COX2 a nivel periférico.(1,2,3) Algunos autores han sugerido que el paracetamol actúa indirectamente sobre los receptores 5HT3, a nivel espinal.(1,2,3) Las dosis terapéuticas no tienen acción sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar, no afectan el equilibrio ácido-base, noirritan la mucosa gástrica y carecen de efectos sobre la agregación plaquetaria, tiempo de sangrado y excreción de ácido úrico.(2)INDICACIONESPor su acción antipirética y analgésica, este fármaco es un buen sustituto de la aspirina, especialmente en niños, donde la utilización de esta última se ha relacionado con el síndrome de Reye. * Dolores leves a moderados: cefalea, mialgia, dolor postparto.(3)* Antipirético.(3) * Analgésico coadyuvante del tratamiento antiinflamatorio.(3) * Tratamiento de la gota concomitantemente con el probenecid.(3,6) * En combinación con codeína, dextropropoxifeno o tramadol para el tratamiento de dolores moderados a severos.(3,6) * En combinación con antihistamínicos y descongestionantes nasales para el alivio de los síntomas del resfriadocomún.(3,6) SITUACIONES ESPECIALESAtraviesa la placenta y es excretado por la leche materna Categoría C para el embarazo.(6)CONTRAINDICACIONES * Pacientes con porfiria.(6) * Pacientes con hipersensibilidad o intolerancia al fármaco.(6) EFECTOS SECUNDARIOSEl paracetamol (acetaminofen) es bien tolerado y sus efectos secundarios no son tan significativos como los de la aspirina. * Reacciones dehipersensibilidad: reacciones alérgicas.(3,6) * Efectos gastrointestinales: náusea, vómito, dolor abdominal, flatulencia, constipación.(3,6) * Efectos neurológicos: cefalea, diaforesis, agitación, fatiga, convulsiones.(3,6) * Efectos cardiovasculares: taquicardia.(3,6) * Efectos neumológicos: posible aumento de la morbilidad en asma y rinitis alérgica con el uso frecuente. [ * * *PRECAUCIONES Se considera seguro durante cualquier etapa del embarazo, siempre y cuando se usen dosis terapéuticas, porque se ha reportado que con el uso diario de dosis masivas puede ocasionar en el recién nacido deformaciones craneofaciales y digitales, además de producir toxicidad hepática y renal. Se recomienda suspender su uso en madres lactantes, porque provoca en los lactantes rash...