Farmacos Adrenergicos - Resumen
Páginas: 7 (1702 palabras)
Publicado: 8 de octubre de 2011
Receptores Adrenérgicos - Funciones, Efectos y Acciones
Efectos de los receptores α:
Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria).
Vasoconstricción de las venas.
Disminución de la motilidad del musculo liso.
Acciones de los receptores β:
Aumento del gasto cardiaco al aumentar el volumen expelido en cada contracción cardiaca por medio del aumento en lafracción de eyección.
Liberación de renina de las células yuxtaglomerulares.
Lipólisis en el tejido adiposo.
RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Química y Farmacocinética de los Simpaticomiméticos
La feniletilamina (FEA), puede considerarse el compuesto original del que derivan los simpaticomiméticos. Se compone de un anillo bencénico con una cadena lateral de etilamina.Pueden efectuarse varias sustituciones.
La sustitución por grupos – OH en las posiciones 3 y 4 producen las catecolaminas.
Los efectos de la modificación de la feniletilamina son el cambio de la afinidad de los fármacos por los receptores alfa y beta, así como modificaciones en la capacidad para activar los receptores.
Sustitución en el Grupo Amino
Al aumentar el tamaño de lossustituyentes en el grupo amino, se incrementa la actividad de los receptores beta.
Ejemplo: Un sustituyente metilo en la noradrenalina que da como resultado adrenalina.
La actividad beta aumenta aún más cuando se sustituye por un isopropilo en el nitrógeno amino.
Ejemplo: Isoproterenol.
En el grupo amino, cuanto más grande es el sustituyente, menor es la actividad en los receptoresbeta.
Sustitución en el Anillo Bencénico
Se observa actividad alfa y beta con las catecolaminas (fármacos que tienen grupos – OH en las posiciones 3 y 4). La ausencia de alguno de estos grupos, en particular en C3, sin otros sustituyentes en el anillo puede reducir la potencia del fármaco.
Ejemplo: La fenilefrina es mucho menos potente que la adrenalina.
La ausencia de uno o ambosgrupos – OH en el anillo fenilo aumenta la biodisponibilidad después de la administración oral y prolonga el tiempo de acción.
La ausencia de grupos – OH en el anillo incrementa la distribución de la molécula en el sistema nervioso central.
Ejemplo: La efedrina y la anfetamina son activas por vía oral, tienen acción prolongada y producen efectos en el SNC que no se observan con las catecolaminas.Sustitución en el Carbono Alfa
Las sustituciones en este sitio bloquean la oxidación por la monoaminooxidasa (MAO) y prolongan la acción de estos fármacos, en especial los que no son catecolaminas.
Ejemplo: La efedrina y la anfetamina.
Sustitución en el Carbono Beta
Ejemplo: La dopamina carece del grupo hidroxilo en el carbono beta.
Este grupo hidroxilo puede ser importantepara el almacenamiento de aminas simpaticomiméticas en vesículas neurales.
Efectos de los simpaticomiméticos en sistemas y órganos
Los efectos están relativamente relacionados con:
Afinidad relativa por los receptores alfa y beta
Su actividad intrínseca
Los reflejos compensatorios provocados por su acción directa
Sistema cardiovascular
Vasos sanguíneos
Los receptores alfaaumentan la resistencia vascular periférica.
Mientras los beta promueven la relajación del musculo liso.
Los efectos globales del fármaco en los vasos sanguíneos depende de las actividades relativas en los receptores alfa y beta y de los sitios anatómicos de los vasos afectados.
Corazón
Los efectos directos en el corazón se determinan en gran parte por los receptores beta1, aunque tambiénparticipan los receptores beta2 en menor grado los receptores alfa , en especial en la insuficiencia cardiaca.
Presión Arterial
Un alfa, agonista relativamente puro, como la fenilefrina, aumenta la resistencia arterial periférica y reduce la capacitancia venosa.
Mientras que un beta agonista relativamente puro, como el isoproterenol también reduce la resistencia periférica mediante...
Efectos de los receptores α:
Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria).
Vasoconstricción de las venas.
Disminución de la motilidad del musculo liso.
Acciones de los receptores β:
Aumento del gasto cardiaco al aumentar el volumen expelido en cada contracción cardiaca por medio del aumento en lafracción de eyección.
Liberación de renina de las células yuxtaglomerulares.
Lipólisis en el tejido adiposo.
RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Química y Farmacocinética de los Simpaticomiméticos
La feniletilamina (FEA), puede considerarse el compuesto original del que derivan los simpaticomiméticos. Se compone de un anillo bencénico con una cadena lateral de etilamina.Pueden efectuarse varias sustituciones.
La sustitución por grupos – OH en las posiciones 3 y 4 producen las catecolaminas.
Los efectos de la modificación de la feniletilamina son el cambio de la afinidad de los fármacos por los receptores alfa y beta, así como modificaciones en la capacidad para activar los receptores.
Sustitución en el Grupo Amino
Al aumentar el tamaño de lossustituyentes en el grupo amino, se incrementa la actividad de los receptores beta.
Ejemplo: Un sustituyente metilo en la noradrenalina que da como resultado adrenalina.
La actividad beta aumenta aún más cuando se sustituye por un isopropilo en el nitrógeno amino.
Ejemplo: Isoproterenol.
En el grupo amino, cuanto más grande es el sustituyente, menor es la actividad en los receptoresbeta.
Sustitución en el Anillo Bencénico
Se observa actividad alfa y beta con las catecolaminas (fármacos que tienen grupos – OH en las posiciones 3 y 4). La ausencia de alguno de estos grupos, en particular en C3, sin otros sustituyentes en el anillo puede reducir la potencia del fármaco.
Ejemplo: La fenilefrina es mucho menos potente que la adrenalina.
La ausencia de uno o ambosgrupos – OH en el anillo fenilo aumenta la biodisponibilidad después de la administración oral y prolonga el tiempo de acción.
La ausencia de grupos – OH en el anillo incrementa la distribución de la molécula en el sistema nervioso central.
Ejemplo: La efedrina y la anfetamina son activas por vía oral, tienen acción prolongada y producen efectos en el SNC que no se observan con las catecolaminas.Sustitución en el Carbono Alfa
Las sustituciones en este sitio bloquean la oxidación por la monoaminooxidasa (MAO) y prolongan la acción de estos fármacos, en especial los que no son catecolaminas.
Ejemplo: La efedrina y la anfetamina.
Sustitución en el Carbono Beta
Ejemplo: La dopamina carece del grupo hidroxilo en el carbono beta.
Este grupo hidroxilo puede ser importantepara el almacenamiento de aminas simpaticomiméticas en vesículas neurales.
Efectos de los simpaticomiméticos en sistemas y órganos
Los efectos están relativamente relacionados con:
Afinidad relativa por los receptores alfa y beta
Su actividad intrínseca
Los reflejos compensatorios provocados por su acción directa
Sistema cardiovascular
Vasos sanguíneos
Los receptores alfaaumentan la resistencia vascular periférica.
Mientras los beta promueven la relajación del musculo liso.
Los efectos globales del fármaco en los vasos sanguíneos depende de las actividades relativas en los receptores alfa y beta y de los sitios anatómicos de los vasos afectados.
Corazón
Los efectos directos en el corazón se determinan en gran parte por los receptores beta1, aunque tambiénparticipan los receptores beta2 en menor grado los receptores alfa , en especial en la insuficiencia cardiaca.
Presión Arterial
Un alfa, agonista relativamente puro, como la fenilefrina, aumenta la resistencia arterial periférica y reduce la capacitancia venosa.
Mientras que un beta agonista relativamente puro, como el isoproterenol también reduce la resistencia periférica mediante...
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