Farmacos antiulcerosos y antisecretores

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INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

Centro de Estudios Científicos y Tecnológicos No. 6

“Miguel Othón de Mendizábal”

Farmacología

5102 F

INTRODUCCIÓN

Los fármacos antisecretores son aquellos que presentan en común la capacidad de reducir la capacidad de hidrogeniones por parte de la célula parietal. Esta disminución se consigue a través de dos mecanismos:
– La inhibición de labomba h+/k+
– El bloqueo de los receptores de histamina, acetilcolina y gastrina
Hay diversos tipos de fármacos antisecretores como:

|Antagonistas del receptor H2 |Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina, Niperotidina, Roxatidina, Citrato bismuto|
| |de ranitidina, Lafutidina.|
|Prostaglandinas |Misoprostol, Enprostil. |
|Inhibidores de la bomba de protones |Omeprazol, Pantoprazol, Lansoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol. |
|Otros antiulcerosos |Carbenoxolona, Sucralfato, Pirenzepina, Cloruro de metiosulfonio, Subcitrato de bismuto, |
||Proglumida, Gefarnato, Sulglicotida, Acetoxolona, Zolimidina, Troxipida, Subnitrato de |
| |bismuto, Ácido algínico. |

En este trabajo solo se trataran fármacos como son los antagonistas de los receptores H2 y los inhibidores de la bomba de protones. Deéstos se explicarán la ranitidina y el omeprazol respectivamente.

Para comenzar a explicar esto, es necesario conocer las sustancias que intervienen en la secreción del ácido gástrico.

Gastrina
Es una hormona peptídica, su principal efecto consiste en la estimulación de la secreción de ácido por las células parietales.

Acetilcolina
Es liberada por las neuronas y estimula receptoresespecíficos que están presentes en la superficie de las células parietales y las células que contienen histamina.
La histamina actúa aumentando la acción de la acetilcolina

Histamina. Es una amina biológica involucrada en respuestas inmunes locales; también regula funciones fisiológicas en el estómago y actúa como neurotransmisor.

Al actuar la histamina en los receptores H2, es un potente segretagogogástrico que desencadena la secreción abundante de ácido por las células parietales, también intensifica la generación de pepsina y factor intrínseco.

La histamina esta ampliamente distribuida en los tejidos, las máximas concentraciones están en la piel, pulmones y estomago. La histamina existe principalmente en los gránulos intracelulares de las células cebadas, pero también hay un importante“fondo común” fuera de las células cebadas a nivel de la mucosa gástrica, con cantidades menores en cerebro, corazón, y otros órganos. La acción de la histamina es mediada por 2 receptores histaminicos diferentes, denominados H1 y H2

RANITIDINA

El citrato de ranitidina de bismuto es un fármaco con propiedades antisecretoras, citoprotectoras y de erradicación del Helicobacter pylori.
• Esuna sustancia obtenida a traves de modificaciones de la molecula de la histamina partiendo de la observacion que, para que un compuesto pueda competir con la histamina,, debe ser reconocida por el receptor y unirse a el con mayor afinidad que la histamina sin producir efectos histaminicos.
Indicaciones:
– Cicatrización úlceras gástrica y duodenal, la recurrencia es común (60-100%/año).Prevenido si se erradica H. pylori
– Combinados con antimicrobianos para erradicar
– Profilaxis: úlceras de estrés o inducidas por AINES
– Prevención y tratamiento de esofagitis por RGE, antiácidos también son eficaces

Farmacocinética

La Biodisponibilidad oral es del 50%, 90 al 100% por vía IM. Tiempo de concentración máxima en 2-3 hrs. por vía oral, y de 15...
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