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Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificadoscomo:
Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:
Antagonistas reversibles: quepueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia laderecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista.
Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes delagonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.
Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de losagonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez:
Reversibles: Los cuales se disocianfácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado.
Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual quedapermanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.
En bioquímica, un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción determinada en lacélula generalmente similar a la producida por una sustancia fisiologica.
Agonista: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:
AgonistasCompletos: los que producen la máxima respuesta posible.
Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto máximo)de los agonistas completos.
Agonistas Inversos: los...