Farmacos

Fármacos para el Parkinson

AKINETON ARMSTRONG 
Solución inyectable

Denominación genérica: Biperideno.
Indicaciones terapéuticas: El biperideno está indicado para: enfermedad de Parkinson y síndromes parkinsonianos, especialmente para contrarrestar la rigidez muscular y el temblor. Síntomas extrapiramidales como distonía aguda, acatisia y síndrome parkinsoniano inducido por neurolépticosy medicamentos de acción similar, en especial: haloperidol, tioridazina, trifluoroperazina, perfenazina, etc. Envenenamiento con nicotina y con compuestos órgano fosforados (sólo inyección). El biperideno es un anticolinérgico de acción central para el manejo del parkinsonismo y las reacciones extrapiramidales adversas inducidas por neurolépticos y otros medicamentos que bloquean los receptores dedopamina en los ganglios basales y por tanto crean una deficiencia funcional de dopamina. Los cambios degenerativos bioquímicos en el parkinsonismo causan déficit de dopamina en el cuerpo estriado, lo que resulta en un desequilibrio funcional de la neurotransmisión colinérgica y dopaminérgica. El biperideno bloquea principalmente la transmisión de los impulsos centrales colinérgicos mediante unaunión reversible a los receptores de acetilcolina. Pueden minimizarse los síntomas como la hipersalivación o el aumento de la sudoración con el biperideno. Por tanto, también se recomienda como terapia aditiva a la levodopa o medicamentos similares, que tienen un mayor efecto sobre la acinesia en los pacientes con Parkinson.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacodinámicas:mecanismo de acción: el biperideno es un agente anticolinérgico con un marcado efecto sobre el sistema nervioso central. En comparación con la atropina, tiene efectos anticolinérgicos débiles. Los estudios sobre la unión a los receptores muscarínicos humanos muestran una alta afinidad del biperideno por la subclase M1, el principal tipo de receptor muscarínico en el cerebro. La administración debiperideno tiene una influencia favorable en el temblor causado por los agentes colinérgicos con actividad central (tremorina, pilocarpina) o la catalepsia y rigidez muscular producidas por la administración de neurolépticos o reserpina en animales. Se ha demostrado un efecto activador psicomotor del biperideno en varios modelos animales.Propiedades farmacocinéticas: después de la administración oral, elclorhidrato de biperideno (4 mg que corresponden a 3,59 mg de biperideno) se absorbe rápidamente, con un retraso de media hora, y tiene una vida media de 0,3 horas. Se alcanzan las concentraciones plasmáticas pico de aproximadamente 4 ng/ml después de aproximadamente 1,5 horas. El volumen de distribución aparente es de 24 + 4,1 litros/kg. La tasa de aclaramiento plasmático oral es alrededor de146 litros/hora; la biodisponibilidad es aproximadamente del 33% y la vida media de eliminación de 21 horas. Después una dosis oral única de biperideno 4 mg, la vida media de eliminación terminal en el plasma fue de 11 a 21 horas en sujetos jóvenes sanos, y de 24 a 37 horas en pacientes mayores. En el estado estable (biperideno 2 mg dos veces al día por seis días) la vida media fue de 16 a 33 horaspara voluntarios jóvenes y de 26 a 41 horas para los pacientes mayores. Los pacientes mayores mostraron una biodisponibilidad significativamente mayor (área bajo la curva) que los voluntarios jóvenes. La depuración plasmática fue de 11,6 + 0,8 ml/minuto/kg de peso corporal. La curva de concentración plasmática después de una inyección intravenosa de 4 mg de lactato de biperideno (equivalentes al3,1 mg de la base) es bifásica, con una vida media de 1,5 horas para la fase rápida y de 24 horas para la fase terminal. El aclaramiento plasmático es alto, alrededor de 50 litros/hora. En comparación con la tableta de liberación instantánea, la absorción de la presentación de liberación prolongada se retrasa considerablemente, con un primer pico de concentración plasmática a las 3,5 horas y un...