Flujometro

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ANTIHISTAMINICOS
Histamina y receptores de histamina
* Los receptores de histamina se clonaron completamente en 1990 y descritos desde 1966
* H1 – H4
* Es una amina de bajo peso molecular sintetizada de L-histidina
* Es liberada de los gránulos de las cels q posee FceRI ( basofilos y cels cebadas)
* Incrementa el prurito, dolor, vasodilatación, permeabilidad vascular,hipertensión, enrojecimiento.
Función de la histamina en la inflamación e inmunomodulacion
* Incrementan las moléculas de adhesión.
* Quimiotaxis de eosinofilos y neutrofilos.
* Incrementar la capacidad de presentación de las células.
* Incrementar la actividad coestimuladora de las cels B. (CD28)
Función en SNC
* Interfieren en el ciclo sueño – vigilia
* Hambre – saciedad(se dan antihistamínicos en niños que no quieren comer).
* Regulación térmica
* Comportamiento (irritabilidad).
* Memoria y aprendizaje ( No prescribir H1 a niños en la mañana ya que provoca bajo rendimiento escolar)
Acción de la histamina en receptores H2
* Incrementa secreción gástrica
* Permeabilidad vascular
* Hipotensión
* Enrojecimiento
* Cefalea
*Taquicardia
Rol de la histamina en la inflamación e inmunomodulacion sobre RH2
* Disminuye la quimiotaxis de eosinofilos y neutrofilos
* Induce IL10
* Supresión de IL12 por células dendríticas e inducción de tolerancia
* Supresión de las citoquinas Th2
Rol de la histamina sobre RH3
* Previene la broncoconstricción excesiva.
* Media el prurito (no vía células cebadas).
Rol dela histamina en inflamación e inmunomodulacion sobre RH3
* Incrementa la actividad de las células presentadoras
* Acción proinflamatoria
* Disminuye la liberación de histamina, dopamina, serotonina, noradrenalina y acetilcolina.
Función de la histamina en el RH4
* Promueve la diferenciación de mieloblastos y promielocitos
* Inflamación e inmunomodulacion
Antihistamínicos H1Grupos
Etanolaminas
Etileniaminas
Alkilaminas
Piperazinas
Además de bloquear los receptores H1, también se bloquean algunos receptores:
Muscarinicos
Alfa adrenérgicos
Serotoninergicos
Canales de calcio
Clasificación
* Primera gen: sedantes
* Clorfeniramina
* Difenhidramina
* Hidroxicina
* Cloropiramina
* 2da gen: no sedantes
* Tienenpresentación ocular e intranasal
* Tercera gen: ¿?

Actividades antiinflamatorias de antihistamínicos
* Inhibición de la liberación de las células cebadas y basofilos
* Inhibición de la expresión de las moléculas de adhesión y quimiotaxis de eosinofilos y otras células, asi como citoquinas por “down regulation” de los RH1 y disminución de la estimulación del NFkB ( factor nuclear Kappabeta)
Metabolismo y excresion
* Loratadina/ desloratadina: hepático
* Cetirizina/levocetirizina, Ebastina: excresion renal
* Fexofenadina: excresion en heces.
Acción
* Posterior a la ingesta la acción inicia de 1 a 3 hrs.
* Duración de 24 hrs o mas
* Reactividad residual cutánea dura 7 días ( 3 a 21)
* Las vías nasales y ocular su administración es c/12h.
Efectosadversos
* Lipofilidad y penetración a SNC
* Los de primera gen tienen una acción muscarinica y alfa-adrenergica leve
* Efectos: midriasis, ojo seco, boca seca, retención urinaria, cosntipacion, disfunción eréctil, déficit de memoria, vasodilatación periférica e hipotensión, mareo, heperorexia.
Sobredosis
* Euforia, alucinaciones, letargia, confusión, delirium, irritabilidad,hiperactividad, convulsiones en niños
Interacciones
* Fexofenadina no debe ser administrada con AI-Mg antiácidos, toronja o rifampicina ya q disminuyen su absorción
* La eritromicina, ketoconazol y verapamilo incrementa la absorción.
* Loratadina , desloratadina y rupatadina disminuye las concentraciones con la ingesta de inhibidores del citocromo P450 como macrolidos e imidazoles....
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