FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN | ...

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN |
La fenitoína sódica es una droga anticonvulsivante que se relaciona con los barbitúricos por su estructura química, pero tiene un anillo de cinco miembros. El nombre químico es 5,5-difenil-2, 4-imidazolidinadiona sódica. 
Cada 5 mL de la SOLUCIÓN estéril, contiene 50 mg de fenitoína sódica por mililitro, suministrada en ampollas de 5 mL. 

|INDICACIONES TERAPÉUTICAS |
La fenitoína está indicada para el control de ataques generalizados tónico-clónicos (gran mal) y para la prevención y tratamiento de ataques ocurridos durante o después de neurocirugías y/o trauma craneocefálico severo. La fenitoína también se ha usado en el tratamiento de la migraña, neuralgia del trigémino y ciertas psicosis. También se ha usado en arritmias cardíacas,intoxicaciones digitálicas y el tratamiento de eventos posteriores al infarto miocárdico. |
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
La fenitoína es un medicamento anticonvulsivante, que puede ser útil en el tratamiento de la epilepsia. Su principal sitio de acción es aparentemente la corteza motora, donde inhibiría la expansión de la actividad epiléptica. 
Posiblemente, al promover la salida de sodiode las neuronas, la fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por estimulación excesiva o los cambios ambientales capaces de reducir el gradiente del sodio en la membrana. Esto incluye la reducción de la potenciación postetánica a nivel de las sinapsis. La fenitoína reduce la actividad máxima de los centros del tallo cerebral, que son responsables de la fasetónica de los ataques tónico-clónicos (gran mal).

Propiedades Farmacocinéticas
La fenitoína es un ácido débil y tiene una hidrosolubilidad limitada, aún en el intestino. El compuesto tiene un proceso de absorción lento y algo variable, después de su administración oral. Una vez que se absorbe completamente, es distribuida rápidamente hacia todos los tejidos.
La vida media plasmática de lafenitoína en el hombre, después de la administración oral de la dosis recomendada de 300 mg/día, es de 22 horas en promedio, con un rango de 7 a 42 horas. Los niveles terapéuticos en estado estacionario se alcanzan entre 7 y 10 días después de iniciado el tratamiento, con las dosis recomendadas de 300 mg/día. Para la fenitoína sódica, el nivel pico se presenta 1½-3 horas después de su administración. Lafenitoína tiene un volumen de distribución aparente de 0,6L/Kg y se une en alta proporción (90%) a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Los niveles de fenitoína libre podrían verse alterados en los pacientes cuyas características de unión a las proteínas difieren de las normales. La fenitoína se distribuye hacia el líquido cefalorraquídeo (LCR), saliva, semen, líquidosgastrointestinales, bilis y leche materna. La concentración de la fenitoína en el LCR, cerebro y saliva, se aproxima al nivel de fenitoína libre en el plasma.
La fenitoína es biotransformada en el hígado por metabolismo oxidativo. Las vías principales involucran 4-hidroxilación, que explica el 80% de todos los metabolitos. El CYP2C9 interpreta el papel principal en el metabolismo de la fenitoína (90% dela depuración intrínseca neta), mientras que el CYP2C19 se involucra en menor grado en este proceso (10% de la depuración intrínseca neta). Esta contribución relativa del CYP2C19 al metabolismo de la fenitoína, podría sin embargo aumentar aún más las concentraciones de la fenitoína.
Como los sistemas citocromos involucrados en la hidroxilación de la fenitoína en el hígado, se saturan enconcentraciones séricas altas, incrementos pequeños en la dosis de la fenitoína podrían aumentar la vida media y producir aumentos muy sustanciales en los niveles séricos, cuando estos se encuentran en o por encima del límite superior del rango terapéutico. Se ha demostrado que la depuración de la fenitoína podría verse deteriorada por los inhibidores del CYP2C9, tales como la fenilbutazona y el...