formulacion de amoxicilina

Formulación de amoxicilina 250 mg polvo para suspensión oral
RESUMEN:
La Amoxicilina es un antibiótico b lactámico con un amplio espectro antimicrobiano y de acción bactericida contra microorganismos Gram positivos y Gram negativos. Se describe una formulación de Amoxicilina trihidrato 250 mg polvo para suspensión oral, para uso pediátrico.
Se realiza el estudio de estabilidad para elproducto en vida de estante y para el producto reconstituido. Se logró un producto estable y con las características que lo hacen adecuado para el uso al que se destina.
PALABRAS CLAVES: Amoxicilina, Suspensión oral, Formulación.
* Licenciada en Ciencias Farmacéuticas.Aspirante a Investigador. Empresa Farmacéutica "8 de Marzo". Vía Monumental km 22 ½. Cotorro.
** Licenciada en Alimentos. InvestigadorAgregado y Subdirector Técnico - Productivo.
*** Licenciada en Ciencias Farmacéuticas.Aspirante a Investigador.
INTRODUCCION:
Amoxicilina, (1, 4, 6) penicilina semisintética, es estable en medio ácido. Su absorción intestinal es más rápida y completa comparada con la Ampicilina. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente 2 horas después de su ingestión oral. Elalimento no interfiere en su absorción, su vida media plasmática es de aproximadamente 2 horas, se une en un 20 % a las proteínas plasmáticas; penetra casi todos los tejidos corporales, atraviesa la barrera hematoencefálica únicamente cuando hay inflamación meníngea. Se elimina básicamente por la orina y pequeñas cantidades se excretan por la vía de la circulación enterohepática.
Se usa en eltratamiento de infecciones del aparato respiratorio, digestivo y genito-urinario, en infecciones dermatológicas, hepato-biliares y odontológicas. Por todas esas propiedades mencionadas la formulación para su uso oral es perfectamente posible. (2, 5)
Actualmente se produce la Amoxicilina en la Empresa Farmacéutica "8 de Marzo" en forma de cápsulas 250 y 500 mg, así como en polvo para suspensión oral en ladosis de 125 mg. Conociendo que en las últimas farmacopeas aparece la Amoxicilina en forma de polvo para suspensión oral 250 mg (3), nos propusimos el desarrollo de una tecnología para la producción de este medicamento, lo cual reportará un beneficio social al formar parte del surtido de medicamentos en nuestros hospitales pediátricos.
El método utilizado para la elaboración del granulado fue lavía húmeda tradicional. Se realizaron escalados industriales que cumplieron con todos los parámetros de calidad establecidos en la USP XXIII y se diseñó un estudio de estabilidad en vida de estante a temperatura controlada (aire acondicionado) por 24 meses según los requerimientos establecidos para este tipo de forma farmacéutica.
El estudio de estabilidad dio resultados satisfactorios al igualque el producto reconstituido; lo que nos corrobora que el procedimiento en la elaboración del granulado, así como los materiales de envase seleccionados son los adecuados ya que se obtuvo un producto con la calidad requerida para el uso al que se destina.
MATERIALES Y METODOS:
Se utilizaron materias primas y material de envase aprobados según especificaciones de calidad farmacéutica.
Serealizaron varias tentativas de formulaciones y se escogió la más adecuada y de mejores características organolépticas.
El 15,4 % de la formulación corresponde al principio activo y las sustancias auxiliares fueron usadas en las cantidades permisibles para lograr un granulado estable y con calidad.
La formulación está compuesta por:
Principio activo.
Agente suspensor.
Preservo.
Edulcorantes.Sabores.
Colorante.
Buffer.
Solución aglutinante.
Se utilizó el granulador de cesto para homogenizar el tamaño del grano de la sacarosa, el resto de los componentes se micropulverizaron; posteriormente se mezclaron durante 2 minutos en la empastadora todos los componentes excepto la menta y se humectaron con la solución aglutinante. Se realizó un secado previo en el lecho fluidizado, se tamizó...