Farmacocinetica de la amoxicilina
Páginas: 7 (1577 palabras)
Publicado: 19 de mayo de 2011
ANTIBIÓTICO
Amoxicilina ácido clavulánico
250 mg/5 ml 20
Cada frasco vial contiene: Amoxicilina sódica equivalente a 1 g de amoxicilina base y clavulonato de potasio equivalente a 0,2 g de ácido clavulánico
INDICACIONES
AMOXICILINA ACIDO CLAVULÁNICO VITALIS está indicado para el tratamiento a corto plazo de infecciones bacterianas en los siguientes sitios:
Tracto respiratoriosuperior: Amigdalitis recurrente, sinusitis, otitis media, sinusitis.
Tracto respiratorio inferior: Bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, neumonía lobar y bronconeumonía.
FARMACOCINÉTICA DE LA COMBINACIÓN AMOXICILINA/ÁCIDO CLAVULÁNICO
La amoxicilina es absorbida adecuadamente en el tracto gastrointestinal y presenta el nivel máximo en suero entre los 60 a 90minutos.10,15,16,17,18 Aproximadamente el 90% de la dosis oral administrada se absorbe determinando un nivel pico en suero, el cual es directamente proporcional a la dosis administrada.
El ácido clavulánico también es absorbido adecuadamente en el tracto gastrointestinal y presenta los niveles máximos en suero entre los 40 a 120 minutos.
Cuando ambas drogas son administradas juntas presentanconcentraciones séricas eficaces y tienen una vida media dentro del mismo rango reportado cuando cada una es administrada separadamente.
En un estudio realizado por Witkowsky , (1982), se determinó que las cinéticas de la amoxicilina y el clavulanato potásico son habitualmente las mismas tras la administración de ambos compuestos individuales o en combinación.
La absorción de la amoxicilina y del ácidoclavulánico en los adultos no es afectada por la administración simultánea de alimentos, leche o antiácidos.
Los desórdenes gastrointestinales pueden alterar la farmacocinética de ambas drogas, por ejemplo en enfermedades celíacas, y en los pacientes que sufren de vagotomía se ha reportado disminución de la absorción de la amoxicilina.
En cuanto al metabolismo y excreción, la amoxicilina esexcretada a través de la orina, después de una dosis oral, el porcentaje de excreción renal a las 6 horas es de 50-85% y para el ácido clavulánico es de 20-60%.23
Luego de la administración de amoxicilina/ ácido clavulánico, las concentraciones urinarias de amoxicilina pueden ser 10 veces superiores a las obtenidas, al suministrar amoxicilina sola, debido al efecto protector del ácidoclavulánico contra la acción destructora de las betalactamasas.
CLASIFICACIÓN
Antibiótico betalactámico del grupo de las aminopenicilinas con un inhibidor de la betalactamasa.
FARMACOCINÉTICA
Este antibiótico semisintético análogo de la ampicilina se absorbe rápidamente por vía oral y alcanza sus valores máximos en sangre en una a dos horas. Su vida media es de 1,7 horas y se liga a proteínas enun 18%. Su biodisponibilidad oral es del 93%.(2) La amoxicilina se distribuye bien en todos los tejidos, excepto a nivel del LCR, pero si puede acceder a él cuando las meninges están inflamadas. Se excreta por vía renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de la dosis sólo si hay disfunción renal. Su excreción puede verse retardada con la administración de probenecid.
Frente a la ampicilinatiene la ventaja de ser mejor absorbida por vía oral y, por ende, producir menos efectos colaterales en el tracto gastroentérico y usarse con una menor frecuencia de dosis.
El ácido clavulánico se absorbe rápidamente por vía oral y es estable en presencia del ácido gástrico. Su biodisponibilidad es del 75%. Su distribución es amplia; pasa a la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.Se liga a las proteínas en 22% al 30%, se metaboliza por vía hepática en un 50%. Su vida media en pacientes normales es de 1,3 horas y en pacientes con falla renal aumenta hasta 3 horas. Se elimina por vía renal en 6 horas completamente y sin mayores cambios.
FARMACODINAMIA
Amoxicilina es bactericida, ya que inhibe la biosíntesis de la pared bacteriana en su tercera etapa. Algunas cepas...
Amoxicilina ácido clavulánico
250 mg/5 ml 20
Cada frasco vial contiene: Amoxicilina sódica equivalente a 1 g de amoxicilina base y clavulonato de potasio equivalente a 0,2 g de ácido clavulánico
INDICACIONES
AMOXICILINA ACIDO CLAVULÁNICO VITALIS está indicado para el tratamiento a corto plazo de infecciones bacterianas en los siguientes sitios:
Tracto respiratoriosuperior: Amigdalitis recurrente, sinusitis, otitis media, sinusitis.
Tracto respiratorio inferior: Bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, neumonía lobar y bronconeumonía.
FARMACOCINÉTICA DE LA COMBINACIÓN AMOXICILINA/ÁCIDO CLAVULÁNICO
La amoxicilina es absorbida adecuadamente en el tracto gastrointestinal y presenta el nivel máximo en suero entre los 60 a 90minutos.10,15,16,17,18 Aproximadamente el 90% de la dosis oral administrada se absorbe determinando un nivel pico en suero, el cual es directamente proporcional a la dosis administrada.
El ácido clavulánico también es absorbido adecuadamente en el tracto gastrointestinal y presenta los niveles máximos en suero entre los 40 a 120 minutos.
Cuando ambas drogas son administradas juntas presentanconcentraciones séricas eficaces y tienen una vida media dentro del mismo rango reportado cuando cada una es administrada separadamente.
En un estudio realizado por Witkowsky , (1982), se determinó que las cinéticas de la amoxicilina y el clavulanato potásico son habitualmente las mismas tras la administración de ambos compuestos individuales o en combinación.
La absorción de la amoxicilina y del ácidoclavulánico en los adultos no es afectada por la administración simultánea de alimentos, leche o antiácidos.
Los desórdenes gastrointestinales pueden alterar la farmacocinética de ambas drogas, por ejemplo en enfermedades celíacas, y en los pacientes que sufren de vagotomía se ha reportado disminución de la absorción de la amoxicilina.
En cuanto al metabolismo y excreción, la amoxicilina esexcretada a través de la orina, después de una dosis oral, el porcentaje de excreción renal a las 6 horas es de 50-85% y para el ácido clavulánico es de 20-60%.23
Luego de la administración de amoxicilina/ ácido clavulánico, las concentraciones urinarias de amoxicilina pueden ser 10 veces superiores a las obtenidas, al suministrar amoxicilina sola, debido al efecto protector del ácidoclavulánico contra la acción destructora de las betalactamasas.
CLASIFICACIÓN
Antibiótico betalactámico del grupo de las aminopenicilinas con un inhibidor de la betalactamasa.
FARMACOCINÉTICA
Este antibiótico semisintético análogo de la ampicilina se absorbe rápidamente por vía oral y alcanza sus valores máximos en sangre en una a dos horas. Su vida media es de 1,7 horas y se liga a proteínas enun 18%. Su biodisponibilidad oral es del 93%.(2) La amoxicilina se distribuye bien en todos los tejidos, excepto a nivel del LCR, pero si puede acceder a él cuando las meninges están inflamadas. Se excreta por vía renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de la dosis sólo si hay disfunción renal. Su excreción puede verse retardada con la administración de probenecid.
Frente a la ampicilinatiene la ventaja de ser mejor absorbida por vía oral y, por ende, producir menos efectos colaterales en el tracto gastroentérico y usarse con una menor frecuencia de dosis.
El ácido clavulánico se absorbe rápidamente por vía oral y es estable en presencia del ácido gástrico. Su biodisponibilidad es del 75%. Su distribución es amplia; pasa a la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.Se liga a las proteínas en 22% al 30%, se metaboliza por vía hepática en un 50%. Su vida media en pacientes normales es de 1,3 horas y en pacientes con falla renal aumenta hasta 3 horas. Se elimina por vía renal en 6 horas completamente y sin mayores cambios.
FARMACODINAMIA
Amoxicilina es bactericida, ya que inhibe la biosíntesis de la pared bacteriana en su tercera etapa. Algunas cepas...
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