Gentamicina

GENTAMICINA:
Se introdujo en 1960, se obtuvo a partir de Micromonospora pupurea y es producto dela mezcla de tres fracciones: gentamicina C1, gentamicina C2 y gentamicina C1A, así comocomponentes menores que a veces se encuentran, como los llamados A, B, B1 y X. es un polvo blanco . Su actividad se ve afectada por el pH del medio; siendo el optimo 7.4. Es soluble en agua e insoluble en alcohol,acetona, cloroformo y éter. Después de reconstituida es relativamente termoestable.

FAMACOCINETICA:
Se absorbe bien y rápidamente desde los sitios de aplicación vía IM y SC y tiene disponibilidad superior al 90%; incluso se absorbe del útero para alcanzar considerables valores séricos y tisulares. En vacas con mastitis se absorbe bien con dosis de 1.1 mg/kg por vía intramamaria y alcanzaconcentraciones séricas de 1.09 +/- 0.15
g/ml, que son suficientes para producir residuos tisulares. A pesar de que la gentamicina tiene distribución tisular baja o moderada, por su gran potencia se ha convertido en una opción contra una amplia gama de infecciones, desde las gastroenteritis bacterianas hasta las neumonías en caballos y aún las infecciones oculares, aplicada sola o combinada conesteroides vía oftálmica. En caballos sanos, una dosis única por vía IV de 4.4 mg/kg se distribuye al líquido sinovial y produce un pico de 6.4 g/ml a las 2 h. la inflamación local articular y la aplicación de dosis repetidas puede incrementar la concentración en las articulaciones. Después de su administración en gatos, cerdos, bovinos y ovinos, la gentamicina se encuentra presente en los siguientesórganos en orden de mayor a menor concentración: corteza renal, medula renal, hígado-pulmón-bazo y musculo esquelético. La cinética varía mucho entre individuos de una misma especie. Para una eficacia máxima se recomienda mantener concentraciones plasmáticas superiores a los 10-12 g/ml durante la mitad o las 2/3 partes del intervalo de dosificación. Al mismo tiempo, es importante permitir que lasconcentraciones disminuyan a menos de g/ml para facilitar la liberación de la gentamicina de las células tubulares y evitar así la toxicosis renal. Se elimina en un 85% por filtración glomerular, pero al igual que en todos los AGello ocurre en tres fases por su fijación a las células de los túbulos proximales del riñón; su vida media de eliminación residual es muy prolongada y por ejemplo en elcerdo se calculan 139 h para la vida media
y en la vaca 30-53 horas.

INDICACIONES Y DOSIS:
se ha demostrado que la gentamicina contenida en liposomas aumenta la destrucción de bacterias intracelulares dado que este vehículo le permite entrar a la célula y es posible que sea útil en el tratamiento de la mastitis crónica causada por formas L de Staphylococus aureus.
De cualquier manera el uso degentamicina en animales destinados al consumo humano dependerá de la aplicación estricta de los periodos de retiro. El espectro antibacteriano de este fármaco se indica en el cuadro.Para realizar un tratamiento eficaz, se debe considerar el medio en que se pretende ejercer un efecto antibacteriano con los AG: por ejemplo quizá se logren grandes concentraciones de gentamicina en líquidoperitoneal en caballos con peritonitis infecciosa, pero si el líquido peritoneal es acido, la eficacia del compuesto se reducirá notablemente.

Espectro antibacteriano de la gentamicina 
Bacterias susceptibles (CMI = 8 g/ml.)Es muy activa contra la mayoría de los aerobios G (-)
Enterobacter sp.
Escherichia coli
Klebsiela sp.
Proteus sp.
Haemophilus sp.
Pasteurella sp.

Tiene actividad sólocontra algunos G (+)
Staphylococcus aureus
(susceptible);
Streptococcus sp.
 
Aerobios relativamente resistentes. Tiene poca actividad contra micobacterias o contra:
Nocardia sp.

Neomicina.
La neomicina es un fármaco de la familia de los aminoglucósidos, que se utiliza en clínica como antibiótico bactericida tanto por vía tópica como oral. Se obtiene del Streptomyces fradiae. Está...