HISTAMINALIGIA

HISTAMINA

La histamina es un mediador indispensable en

la inflamación, la anafilaxia y la secreción de
ácido

gástrico,

además

interviene

en

la

transmisión nerviosa.
Histamina viene del termino griego histos,

que significa tejido.
Es una molécula hidrófila que consiste en un

anillo imidazol y un grupo amino conectado
por dos grupos metileno.
El sitio predominante de almacenamientoson

Características de los
receptores de histamina.
H1

H2

H3

H4

Tamaño

487

359

329-445

390

Distribución

Músculo liso,
células
endoteliales ,
SNC

Células
SNC, pre
parietales del sinápticas.
estómago,
miocardio,
células
cebadas, SNC

Células de
origen
hematopoyéti
co.

Efectos a la
estimulacion

Broncoconstric
cion, y
contracción
intestinal.

Secrecion
gastrica

Autorrecept
ores en lasneuronas
histaminergi
cas

Quimiotaxis,
secreción de
citocinas y
aumento d e
moléculas de
adherencia.

Antagonista
Clorfeniramina.
representativo

Ranitidina.

Tripolisant.

JNJ7777120

Efectos sobre la liberación de
histamina.
Aparato

cardiovascular:
vasodilatación,
aumenta
la
permeabilidad
vascular
y
disminuye la presión arterial.
Triple respuesta de Lewis (1927): -una zona rojalocalizada(efecto vasodilatador) . – una zona de
eritema(estimulación de reflejos axoónicos). –
una roncha discernible (incremento de la
permeabilidad capilar).
Corazón: aumenta la contractilidad cardiaca y
los fenómenos eléctricos del corazón.
Epidermis: prurito, en la dermis: dolor

antihistaminicos

Antihistamínico
 Es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los

efectos de las alergias, alactuar bloqueando la acción
de la histamina en las reacciones alérgicas, a través
del bloqueo de sus receptores.
La histamina es una sustancia química que se libera

en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa
sobre
los
receptores
H1
y
produce prurito,
vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza,
taquicardia, broncoconstricción,
aumento
de
la
permeabilidad vascular, potenciación deldolor y otros
síntomas.

Antihistamínicos
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y

H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al
antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y
con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción
de ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan
cada vez menos para el tratamiento de laúlcera péptica, siendo
desplazados por los inhibidores de la bomba de protones
(omeprazol y medicamentos similares).

ANTAGONISTAS H1
Son fármacos que antagonizan las acciones de histamina

derivados de la activación de dicho receptor.
Son antagonistas competitivos reversibles
Algunos de ellos (cetirizina , Loratadina) son agonistas
inversos de los receptores H1 ya que inhiben la activaciónconstitutiva del receptor y lo estabilizan en su conformación
inactiva

H1

• Primera generación

H1

• Segunda generación

H2
H3 y H4

ANTIHISTAMINICOS H1 CLASICOS
O DE PRIMERA GENERACION
CLASIFICACION

Bloquean los receptores H1 que se encuentran

tanto en organos periféricos como centrales y
provocan cierto grado de sedación.
Su acción NO es completamente selectiva
pues inhiben, en mayor o menormedida,
receptores colinérgicos centrales y periféricos,
receptores
alfa
–
adrenérgicos,
serotoninergicos y dopaminérgicos.
Como

consecuencia, presentan acciones
farmacológicas propias del bloqueo de dichos
receptores, lo cual puede constituir un factor
limitante para su utilización continua.

La

mayoría

de

ellos

conserva

un

grupo

etilamina (CH2-CH2-N) de la cadena lateral de
lahistamina
A diferencia de la histamina, que poseen grupo

amino primario y un solo anillo aromático, casi
todos los antagonistas tienen un grupo amino
terciario unido por una cadena de dos o tres
átomos de dos sustituyentes aromáticos que
dan lugar a diferentes compuestos.

H1 PRIMERA GENERACIÓN.
Dibenzoxepina
s tricíclicas
• Doxepina

Etanolaminas:
•Carbonoxami
a
•Clemastina
•Difenhidramin
a...