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Farmacocinética

El alprazolam, refieren, es una benzodiazepina (BZD) de acción intermedia, más potente que el diazepam y otras BZD, cuya vida media luego de una dosis oral única es de 12 a 15 hs.Por ser menos liposoluble que el diazepam, penetra y se distribuye más lentamente en el sistema nervioso central. Luego de la administración de dosis orales únicas de 0.5 a 3 mg, las concentracionesplasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 0.7 a 2.1 hs, con niveles máximos de 7.35 a 39.2 ng/ml. Su absorción no disminuye en presencia de alimentos, y su unión a proteínas es de alrededor del 80%(el 68% a la albúmina). Los niveles plasmáticos estables se logran al cabo de 2 a 3 días, y la vida media posterior a múltiples dosis orales es de 11.8 a 16.7 hs. Si bien se metaboliza en su mayorparte, señalan, sus metabolitos no son de acción prolongada. Su principal vía metabólica es la oxidación microsomal, y su metabolito más activo (alfahidroxialprazolam) no se acumula con la administracióncrónica. El 80% de una dosis única se elimina en la orina, y el 7% en las heces. En los ancianos, destacan, su vida media de eliminación aumenta marcadamente, debido a la disminución de la capacidadoxidativa.
Ensayos Clínicos

Los primeros ensayos clínicos efectuados, recuerdan, confirmaron la eficacia sedativa y ansiolítica del alprazolam. En estudios de fase II y III, al comparar esta BZDcon placebo y con diazepam en pacientes con ansiedad moderada y marcada, se confirmó que sus notables efectos ansiolíticos son similares a los del diazepam. En los EEUU, más de 4 000 pacientesinternados y ambulatorios han participado en ensayos clínicos abiertos controlados en simple y en doble ciego, en las últimas décadas. Sus conclusiones resumen que la droga posee una eficaz acciónansiolítica (especialmente, en el alivio sintomático de la tensión, la agitación, la irritabilidad y el insomnio asociados a la ansiedad), y también es útil en la ansiedad vinculada a diversas patologías...