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Metoclopramida
Acción y mecanismo
- [PROCINETICO GASTROINTESTINAL], [ANTIEMETICO], [ANTAGONISTA DOPAMINERGICO (D)], [ORTOPRAMIDA (GRUPO)]. El mecanismo de acción de la metoclopramida no está totalmente establecido.
* Efecto procinético. La metoclopramida es un agonista de receptores serotoninérgicos 5-HT4, que producen la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Estosefectos podrían ser también debidos a la potente inhibición de los receptores dopaminérgicos D2 a nivel periférico.
* Efecto antiemético. Podría deberse a la estimulación de la motilidad, y a sus efectos antagonistas de receptores D2 y 5-HT3 en la zona gatillo quimiorreceptora del área postrema. El antagonismo sobre los receptores 5-HT3 se da sólo a altas dosis.
La metoclopramida estimula portanto los movimientos peristálticos. Ésto se traduce en un aumento de la presión del cardias y una relajación del píloro, un aumento de la velocidad de vaciamiento gástrico y un aumento del peristaltismo esofágico e intestinal.
Farmacocinética
Vía oral, intramuscular e intravenosa:
- Absorción: La metoclopramida se absorbe bien y rápidamente por vía oral, aunque sufre un efecto de primer paso,que produce una gran variabilidad interindividual de la biodisponibilidad (32-98% oral frente al 74-96% intramuscular). El tmax por vía oral es de 1-2 horas. Los efectos tardan en aparecer de 1-3 minutos (intravenosa), 10-15 minutos (intramuscular) o 30-60 minutos (oral). La duración de los efectos es de 1-2 horas.
- Distribución: Presenta una baja unión a proteínas plasmáticas (13-30%),fundamentalmente a la albúmina. Se distribuye rápidamente por tejidos y es capaz de atravesar barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es alto (3.5 L/kg). Es también capaz de atravesar placenta y acceder a leche. Su concentración en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma.
- Metabolismo: La metoclopramida sufre metabolismo en el hígado, dando lugar fundamentalmente a derivadossulfonados o glucuronados, y en menor medida, a metabolitos como ácido 2-(4-amino-5-cloro-2-metoxibenzoíl)-amino-acético.
- Eliminación: Se elimina fundamentalmente por vía renal (85% de la dosis), aunque también por heces (5%). En orina, alrededor del 40% de la dosis se recupera de forma inalterada, mientras que el resto son mayoritariamente conjugados con sulfato o ácido glucurónico. Su semivida deeliminación es de 2.5-6 horas. El aclaramiento total es de 10.9-11.7 ml/minuto/kg.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Insuficiencia renal: Como la metoclopramida se elimina fundamentalmente por vía renal, en caso de insuficiencia renal se puede producir una disminución del aclaramiento plasmático.
Indicaciones
- [NAUSEAS] y [VOMITOS]. Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos,incluidas las producidas por medicamentos y las [NAUSEAS Y VOMITOS POSTOPERATORIOS].
- [ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO], [GASTROPARESIA] y otros trastornos funcionales de la motilidad del tracto digestivo.
- Preparación de exploraciones del tubo digestivo, tanto en la radiografía como la intubación gastrointestinal.
- [NAUSEAS Y VOMITOS INDUCIDOS POR QUIMIOTERAPIA]. Prevención ytratamiento de los vómitos inducidos por quimioterapia antineoplásica, radioterapia o cobaltoterapia.
Posología
DOSIFICACIÓN:
Cada cucharilla dosificadora corresponde a 5 mg de metoclopramida. Cada 10 gotas equivalen a 1 mg de metoclopramida.
- Adultos, oral:
* Náuseas y vómitos: 15-60 mg/24 horas, repartidos en 2-4 dosis.
* Trastornos de la motilidad gastrointestinal: 15-60 mg/24 horas,repartidos en 3 dosis.
* Exploración del tubo digestivo: 10-20 mg/24 horas, repartidos en 3 dosis.
- Niños, oral:
* Náuseas y vómitos: 0.3-0.5 mg//kg/24 horas, repartidos en 2-4 dosis.
* Trastornos de la motilidad gastrointestinal: 0.5 mg/kg/24 horas, repartidos en 3 dosis.
* Exploración del tubo digestivo: 0.5 mg/kg/24 horas, repartidos en 3 dosis.
- Adultos, parenteral:
* Náuseas y vómitos...