Las Sulfonilureas

Las Sulfonilureas

Primera generación
* Acetohexamida
* Clorpropamida
* Tolbutamida
* Tolazamida

Segunda generación
* Glipizida
* Gliclazida
*Glibenclamida (gliburida)
* Gliquidona

Tercera generación
* Glimepirida

Estructura.
Las sulfonilureas contienen un núcleo central compuesto por una S-fenilsulfonilurea con una p-sustitución en elanillo fenol y varios grupos laterales posibles que acaban sobre el grupo urea del extremo N'.

Farmacologia.
Las diferentes sulfonilureas tienen farmacocinéticas propias, la elección depende en lo propenso queesté el paciente de desarrollar una hipoglucemia, puesto que las sulfonilureas de acción extendida que producen metabolitos activos tienden a inducir hipoglicemias. Sin embargo, son capaces de alcanzarun buen control de la glicemia cuando el paciente tolera el medicamento. Los agentes de acción rápida pueden no ser capaces de controlar adecuadamente los niveles de glucosa en sangre.
Debido a lavariabilidad en la vida media, algunas sulfonilureas deben tomarse dos veces al día, como la tolbutamida, o tres veces al día, como la glimepirida, en vez de solo una vez al día. Los agentes de acciónlenta pueden ser tomadas unos 30 minutos antes de la comida, con el fin de asegurar máxima eficacia para el momento en que la comida conlleve a incrementos en los niveles de glucosa sanguínea.Mecanismo de acción
Las sulfonilureas se unen a los canales de potasio dependientes de ATP sobre la membrana celular de las células beta pancreáticas. Ello inhibe el influjo hiperpolarizantedel ion potasio, causando que el potencial de membrana se vuelva más positivo. Estadespolarización abre los canales de calcio voltaje dependientes y ello conlleva a un aumento en la fusión de los gránulostransportadores de insulina con la membrana celular y últimamente, a un aumento en la secreción de la insulina.1
Existen evidencias de que las sulfonilureas también sensibilizan a las células beta a la...