LIBRO ANTIBIOTICOS CEFALOSPORINAS

Cefalosporinas
Primera generación

Antecedentes:
El grupo de antibióticos betalactámicos que más se ha diversificado y utilizado en la terapéuditca antiinfecciosa es el de las cefalosporinas, las cua-

Por el Dr. José de Jesús
Coria Lorenzo

les, por razones comerciales, se les ha clasificado de la primera a la cuarta
generación. Las cefalosporinas de primera generación son para gramposi-Definición

tivos; las de segunda generación son más equilibradas y tienen acción so-

Todas las cefalosporinas son antibió-

bre grampositivos y negativos. Las de tercera y cuarta generación están

ticos betalactámicos, basadas sobre el

más orientadas hacia gramnegativos. Al igual que la mayoría de los anti-

compuesto “C” cefalosporínico des-

bióticos betalactámicos tienen actividad bactericida conexcelente pene-

cubierto por Edward Abraham y co-

tración, absorción y concentración en tejidos y sangre.

laboradores como un componente

A la fecha se han desarrollado más 100 cefalosporinas semisintéticas,

menor de un complejo antibiótico

pero no todas han logrado sobrevivir. En esta revisión vamos a referirnos

producido por Cephalosporium acre-

solamente a las cefalosporinas queactualmente se usan en México.

monium, un hongo cultivado de un
drenaje de alcantarillado por Giuseppe
Brotzu en 1948. El interés inicial en el

*Cefalosporinas de uso actual en México

compuesto “C” cefalosporínico fue

S
R1

debido a su estabilidad hacia las beta-

C7

lactamasas del Staphylococcus. Las cefa-

Anillo de
dihidrotiacina

Anillo de
-lactam

N

O

losporinas de primera generación sonantibióticos de espectro selectivo para

R2

cocos grampositivos y tienen activi-

COOH

Sustituciones de R1

tración, absorción y concentración en

O

N
N

N

N

dad bactericida con excelente pene-

Sustituciones de R2

CH2

N

Cefazolina

N

O

N

C

S

CH2

Cefazolina

tejidos y sangre.

N

S

CH3

OCH3

C

O

O

C

CH2OCNH2

Cefuroxima

Cefuroxima
Cefotaxima

OCH3

N

H 2N

S

N

O

C

CCefotaxima
Ceftriaxona

Manual de antibióticos

Clasificación habitual y que se venden en México
Primera Generación

Segunda Generación

Tercera Generación

Cuarta Generación

Cefadroxilo *

Acetilcefuroxime *

Cefotaxima

Cefepime

Cefalexina *

Cefaclor *

Ceftazidima

Cefpirome

Cefalotina

Cefprozil*

Ceftriaxona

Cefazolina

Cefuroxima Sódica

Cefixima *

Cefradina *

Cefpodoxima *
Ceftibuten *
*Orales

Grupo al que pertenece

en altas concentraciones por vía re-

salida de elementos intracelulares al

Son antibióticos betalactámicos cuyo

nal, tanto por filtración glomerular

estallar la bacteria por la presión os-

núcleo activo es el compuesto 7-amino-

como por secreción tubular. La eli-

mótica del exterior.

cefalosporánico, a partir del cual, agre-

minación hepática (biliar) esrelativa-

gando cadenas laterales, se logran pro-

mente baja.

Espectro primario

ducir compuestos semisintéticos con

Tienen buena distribución, ya

Está enfocado hacia bacterias gram-

mayor actividad antimicrobiana que el

que atraviesan placenta, pero no pa-

positivas como: Streptococcus pyoge-

original. En México se comercializan

san a LCR (líquido cefalorraquídeo),

nes, otros Streptococcusspp., Strepto-

actualmente: cefadroxilo, cefalexina, ce-

humor vítreo ni acuoso. Su vida me-

coccus pneumoniae sensible a penicilina

fradina, cefalotina y cefazolina.

dia varía de 30 a 120 minutos

y Staphylococcus no productores de
betalactamasas.

Fórmula

Mecanismo de acción

El compuesto “C” de las cefalosporinas

Es necesario que la bacteria se en-

Espectro secundario

es un componentebetalactámico en el

cuentre en pleno proceso de fisión

Abarca algunas bacterias gramnegati-

cual el anillo betalactámico está unido

binaria, ya que la cefalosporina actúa

vas: Clostridium tetani, Clostridium

a un anillo “6”, denominado dihidro-

en la porción externa de la membra-

perfringens, Bacteroides subtilis, Cory-

tiazina, en contraste con las penicilinas,

na citoplasmática de...