macrolidos
Páginas: 19 (4659 palabras)
Publicado: 9 de agosto de 2014
Índice
Introducción
Definición de macrólidos
Origen químico
Resumen Histórico
Clasificación
Fármacos representantes de los macrólidos
Farmacocinética
Farmacodinamia
Aplicación terapéutica
Efectos adversos
Contraindicaciones
Aplicación en la odontología
Conclusión
Bibliografía
Anexos
INTRODUCCIÓN
Los macrolidos soninhibidores de la síntesis de proteína, son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos, que se utilizan hace largo tiempo contra infecciones causadas por bacterias intracelulares, estas son bacterias que no provocan bacteriemias, ya que penetran las células del hospedero.
Los macrólidos son antibióticos de naturaleza lipídica, obtenidos del género Streptomyces y Micromonospora. Ladenominación del grupo está relacionada con la estructura de su molécula, formada por un anillo múltiple de lactona al que se unen uno o más desoxiazúcares.
La eritromicina, el primer compuesto de la serie obtenido por Macguire (1952) a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha sido durante más de cuarenta años el único antibiótico macrólido de uso clínico general que se encontraba enel mercado, y se utilizaba como alternativa a los betaláctamicos en las infecciones respiratorias.
Luego se obtuvieron otros macrólidos, entre éstos fármacos destacan la claritromicina y la azitromicina, que son derivados semisinteticos de la eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran su efectividad, durante éstos últimos años su uso ha experimentado un incrementoespectacular, lo que ha determinado un aumento de las resistencias de determinadas baterías, como Streptococcus pyogenes y Streptococcus pheumoniae, circunstancia que quizás determine que en un futuro próximo se vea comprometida la utilización de este grupo de antibióticos.
Actúan sobre la isoenzima CYP3A y representan el 10-15% del mercado mundial de antibióticos orales, son uno de los grupos deantibióticos más seguros, siendo las reacciones adversas graves muy raras. Pueden producir reacciones gastrointestinales, hepatotoxicidad y ototoxicidad.
DEFINICIÓN
Son antibióticos naturales, semisinteticos y sintéticos, primariamente bacteriostáticos. Actúan sobre los ribosomas de las bacterias, impidiendo la unión de los aminoácidos. Llevan dicho nombre porque contienen un anillo lactónicomacrocíclico.
ORIGEN QUÍMICO
El antibiótico tipo de los macrólidos es la eritromicina fármaco que se obtiene de una cepa de Streptomyces erythreus.
Roxitromicina, claritromicina, diritromicina, fluritromicina y azitromicina son derivados semisinteticos de la eritromicina; Espiramicina, josamicina y midecamicina son fármacos de origen natural, la miocamicina es un derivado de midecamicina.PROPIEDADES QUIMICAS
La eritromicina es uno de los antibióticos macrólidos que llevan dicho nombre porque contiene un anillo de lactona multilátero, (anillo de 14 miembros para eritomicina y claritromicina, y de 15 miembros para azitromicina), cual están unidos uno o más desoxiazúcares.
La eritromicina es una base débil (pKa de 8.9) que forma rápidamente sales y ésteres cuando se pone encontacto con ácidos orgánicos.
La claritromicina difiere de la eritromicina únicamente en la metilación del glucohidroxilo en posición 6, y la azítromicina se diferencia por la adición de un átomo de nitrógeno metil sustituido en el anillo de lactona.
La azitromicina difiere estructuralmente de la eritromicina por la sustitución de un grupo metilo por un átomo de nitrógeno en elcarbono 9 del anillo de lactona, mientras que la claritromicina se diferencia por la metilación de un grupo hidroxilo en la posición 6 del anillo de lactona.
Estas modificaciones estructurales les permiten a los macrólidos nuevos una mayor potencia contra bacterias Gram negativas, resitir la degradación del ácido en el jugo gástrico, penetrar mejor a los tejido y amplian el espectro de acción....
Índice
Introducción
Definición de macrólidos
Origen químico
Resumen Histórico
Clasificación
Fármacos representantes de los macrólidos
Farmacocinética
Farmacodinamia
Aplicación terapéutica
Efectos adversos
Contraindicaciones
Aplicación en la odontología
Conclusión
Bibliografía
Anexos
INTRODUCCIÓN
Los macrolidos soninhibidores de la síntesis de proteína, son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos, que se utilizan hace largo tiempo contra infecciones causadas por bacterias intracelulares, estas son bacterias que no provocan bacteriemias, ya que penetran las células del hospedero.
Los macrólidos son antibióticos de naturaleza lipídica, obtenidos del género Streptomyces y Micromonospora. Ladenominación del grupo está relacionada con la estructura de su molécula, formada por un anillo múltiple de lactona al que se unen uno o más desoxiazúcares.
La eritromicina, el primer compuesto de la serie obtenido por Macguire (1952) a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha sido durante más de cuarenta años el único antibiótico macrólido de uso clínico general que se encontraba enel mercado, y se utilizaba como alternativa a los betaláctamicos en las infecciones respiratorias.
Luego se obtuvieron otros macrólidos, entre éstos fármacos destacan la claritromicina y la azitromicina, que son derivados semisinteticos de la eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran su efectividad, durante éstos últimos años su uso ha experimentado un incrementoespectacular, lo que ha determinado un aumento de las resistencias de determinadas baterías, como Streptococcus pyogenes y Streptococcus pheumoniae, circunstancia que quizás determine que en un futuro próximo se vea comprometida la utilización de este grupo de antibióticos.
Actúan sobre la isoenzima CYP3A y representan el 10-15% del mercado mundial de antibióticos orales, son uno de los grupos deantibióticos más seguros, siendo las reacciones adversas graves muy raras. Pueden producir reacciones gastrointestinales, hepatotoxicidad y ototoxicidad.
DEFINICIÓN
Son antibióticos naturales, semisinteticos y sintéticos, primariamente bacteriostáticos. Actúan sobre los ribosomas de las bacterias, impidiendo la unión de los aminoácidos. Llevan dicho nombre porque contienen un anillo lactónicomacrocíclico.
ORIGEN QUÍMICO
El antibiótico tipo de los macrólidos es la eritromicina fármaco que se obtiene de una cepa de Streptomyces erythreus.
Roxitromicina, claritromicina, diritromicina, fluritromicina y azitromicina son derivados semisinteticos de la eritromicina; Espiramicina, josamicina y midecamicina son fármacos de origen natural, la miocamicina es un derivado de midecamicina.PROPIEDADES QUIMICAS
La eritromicina es uno de los antibióticos macrólidos que llevan dicho nombre porque contiene un anillo de lactona multilátero, (anillo de 14 miembros para eritomicina y claritromicina, y de 15 miembros para azitromicina), cual están unidos uno o más desoxiazúcares.
La eritromicina es una base débil (pKa de 8.9) que forma rápidamente sales y ésteres cuando se pone encontacto con ácidos orgánicos.
La claritromicina difiere de la eritromicina únicamente en la metilación del glucohidroxilo en posición 6, y la azítromicina se diferencia por la adición de un átomo de nitrógeno metil sustituido en el anillo de lactona.
La azitromicina difiere estructuralmente de la eritromicina por la sustitución de un grupo metilo por un átomo de nitrógeno en elcarbono 9 del anillo de lactona, mientras que la claritromicina se diferencia por la metilación de un grupo hidroxilo en la posición 6 del anillo de lactona.
Estas modificaciones estructurales les permiten a los macrólidos nuevos una mayor potencia contra bacterias Gram negativas, resitir la degradación del ácido en el jugo gástrico, penetrar mejor a los tejido y amplian el espectro de acción....
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