Macrolidos
* Eritromicina
* Oleandomicina
* Troleandomicina
* Leucomicina
* Carbomicina
(“Ilosone”)
MACROLIDOS:
* Espiramicina
* Roxytromicina
* Claritromicina
* Midecamicina
* Diritromicina
* Azitromicina
(“Rodogyl”)
(“Rulid”)
(“Klaricid”)
(“Midecacin”)
(“Dynabac”)
(“Azitrocin”)
MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:
* Gram Positivos:
- Streptococcus pyogenes
-Streptococcus pneumoniae
- Bacillus anthracis
- Corynebacterium diphetheriae
- Corynebacterium grupo JK
- Erysipelothrix rhusiopathiae
MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:
* Gram negativos:
- Moraxella catarrhalis
- Bordetella pertusis
- Neisseria
- Campylobacter jejuni
- Helicobacter pylori
- Bartonella henselae o quintana
MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:
* Gramnegativos:
- Eikenella corrodens
- Haemophilus ducreyi
- Legionella sp.
- Leptotrichia buccalis
* Actinomicetos:
- Actinomyces israelii
- Rhodococcus equi
(Chancroide)
MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:
* B.A.A.R.
- Mycobacterium kansasii
- Mycobacterium avium complex
- Mycobacterium marinum
- Mycobacterium leprae
* Clamidias:
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydiapneumoniae
MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:
* Micoplasmas:
- Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
* Espiroquetas:
- Borrelia burgdorferi
Macrólidos
Primera Elección:
* Corynebacterium diphtheriae
* Bartonella henselae o quintana
* Bordetella pertusis
* Haemophilus ducreyi: Azitromicina
* Legionella sp.
* Chlamydia trachomatis: Azitromicina
Macrólidos
PrimeraElección:
* Chlamydia trachomatis:
- Conjuntivitis de inclusión (p.o. / i.v.)
- Neumonía
- Uretritis o cervicitis: Azitromicina
* Mycoplasma pneumoniae
* Ureaplasma urealyticum
Macrólidos
Primera Elección:
* Mycobacterium avium complex:
- Claritromicina o Azitromicina +
* Etambutol
* Rifabutin
* Ciprofloxacina
* Profilaxis del M. avium complex:
- AzitromicinaANTIBIOTICOS MACROLIDOS
* HISTORIA Y ORIGEN:
-- Mc Guire y Cols. en 1952.
-- Streptomyces erythreus
Archipiélago Filipinas.
QUIMICA DE LOS MACROLIDOS
*
*
*
*
*
Substancia cristalina, amarga.
Poco soluble en agua.
Base débil, pKa de 8.8
Inactivación por ácidos.
Peso molecular: 734 daltons.
MACROLIDOS
I.- Eritromicina (“Pantomicina”)
II:-OTROS MACROLIDOS:
1.-Espiramicina(“Dodogyl”)
2.-Josamicina
3.-Midecamicina (“Midecacin”)
4.-Roxitromicina (“Rulid”)
5.-Claritromicina (“Klaricid”)
MECANISMO DE ACCION DE LOS
MACROLIDOS:
* Inhibición de la síntesis proteica
bacteriana mediante unión
reversible con sub-unidades
ribosómicas 50-S de
micro-organismos sensibles.
* Cloranfenicol y Lincosaminas
actúan en el mismo lugar.
FARMACOCINETICA DE LOS
MACROLIDOS:
*ABSORCION: región alta de
intestino delgado.
Se inactiva con jugo gástrico.
Biodisponibilidad disminuye con
alimentos.
* Pico máximo plasmático en 2--4 hrs.
FARMACOCINETICA DE LOS
MACROLIDOS:
* DISTRIBUCION: no atraviesa la
barrera hematoencefálica.
Se difunde por todos los espacios
celulares. Tiene afinidad por tejido
hepático y esplénico. Atraviesa la
barrera placentaria.
* 70 %unida a proteínas plasmáticas.
FARMACOCINETICA DE LOS
MACROLIDOS:
* ELIMINACION: metabolismo y
excreción hepática.
Se concentra en bilis.
* Excreción urinaria mínima:
2 - 5 % oral; 12 - 15 % i.v.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
DE LOS MACROLIDOS:
ACTIVA CONTRA:
* Streptococcus pneumoniae
* Streptococcus pyogenes
GRAM NEGATIVOS:
* Neisseria
* Haemophylus influenzae
ESPECTROANTIMICROBIANOS
DE LOS MACROLIDOS:
GRAM NEGATIVOS:
* Lysteria monocytogenes
* Bordetella pertussis
-- Chlamydias
-- Mycoplasma pneumoniae
-- Campylobacter jejuni
-- Legionella pneumophyla
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
DE LOS MACROLIDOS:
POCO EFICAZ:
* Streptococcus viridans
* Streptococcus faecalis
SENSIBLES:
* Staphylococcus aureus y albus
* Corinebacterium diphteriae
* Clostridium...
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