Manual De Farmacologia Basica

TEMA 1
FARMACOLOGÍA DE LA ANGINA DE PECHO

La cardiopatía isquémica es una de las causas más frecuentes de muerte en los países desarrollados producida por un déficit de riego a nivel coronario. Las manifestaciones clínicas son varias y van desde la angina de pecho hasta el infarto agudo de miocardio.
La angina de pecho o ángor se caracteriza por un dolor opresivo a nivel precordial que amenudo se irradia al cuello, espalda, brazo izquierdo u otros. También se acompaña de cortejo vegetativo (sudoración, náuseas, vómitos, etc.).

FISIOPATOLOGÍA:
En el ataque anginoso se produce una isquemia transitoria del miocardio como consecuencia de un desequilibrio entre el aporte u oferta coronaria de O2 y las necesidades o demandas miocárdicas de O2.

Frec. Cardiaca Contenidoarterial de O2
Contractilidad del miocardio Flujo sanguíneo coronario
Tensión de la pared:
Retorno venoso
Presión arterial

Con el tratamiento farmacológico de la angina pretendemos evitar la crisis anginosa y mejorar la calidad de vida del paciente. El objetivo básico de los fármacos antianginosos es mejorar el balance entre la entrega y la utilizaciónde oxígeno por parte del miocardio.

TIPOS DE ANGINA:
• Según presentación clínica:
• Angina de esfuerzo (orgánica)
• Angina de reposo y variante (funcional: se da en reposo, en sueño, por vasoespasmo coronario)
• Angina mixta

• Según forma evolutiva:
• Angina estable ⋄ aquella cuyas características clínicas no han cambiado en el último mes.• Angina inestable ⋄ aquella de reciente inicio (menos de un mes de evolución), o que va cambiando sus características y requiere ingreso hospitalario.

POSIBILIDADES DE ACTUACIÓN FARMACOLÓGICA:
Disminuyendo la demanda o aumentando el aporte de O2. Así...
1. Se restablece el equilibrio entre demanda y oferta de oxígeno al miocardio.
1. Se suprime el dolor anginoso establecido yse previene su aparición.

Nota: “Carecen de actividad antiálgica propiamente dicha”. NO SON ANALGÉSICOS.

PRINCIPALES GRUPOS DE FÁRMACOS ANGINOSOS:

1. NITRATOS
1. ANTAGONISTAS DEL CALCIO
1. β- BLOQUEANTES (en SN vegetativo)

NITRATOS
FÁRMACOS EMPLEADOS:
• Nitroglicerina (trinitrato de glicerilo)
• Dinitrato de isosorbida
• Mononitrato de isosorbidaNITROGLICERINA (Trinitrato de glicerilo): es muy volátil, hay que protegerla de la luz y calor, se renuevan cada 3-6 meses porque pierden actividad.

• Farmacocinética:
1) Elevado metabolismo hepático de primer paso (excepto mononitrato de isosorbida). Condiciona la forma de administración, no llega mucha cantidad a la sangre por lo que habrá que aumentar la dosis o poner parches.
2)Formas de administración:
• Sublingual: +rápida y -efecto de duración
• Oral: biodisponibilidad baja
• Cutánea: parches transdérmicos, gel
• Intravenosa: perfusión continua

• Biodisponibilidad:
1. Fármaco que llega a la circulación sistémica.
1. Vida media de eliminación de minutos.
1. Preparados orales retard (no manipular ni machacar), formascutáneas (parches 24h), infusión intravenosa (dura el tiempo de la infusión).
1. Mononitrato de isosorbida: mayor biodisponibilidad oral y t ½ más prolongado.
Nota: “Los preparados retard no se deben machacar porque pierden sus propiedades de liberación del fármaco”.
[pic]tiempo

• Mecanismo de acción:
Liberación de Óxido Nítrico (NO) ⋄ activación de la guanilato ciclasa ⋄ seforma GMPc intracelular
(disminución de Ca++) ⋄ relajación músculo liso de los vasos sanguíneos, vasodilatación, disminución del cálcio
• Acciones farmacológicas:
a) Relajación de la musculatura lisa vascular:
• Vasodilatación venosa (dosis minimas)
o Disminución de la demanda miocárdica de O2 (por disminución del retorno venoso y de la precarga)...