Meperidina Real

Meperidina






Integrantes: -Bruno Mercado
-Ariel Fuentes
Curso: 4°A
Profesora: Javiera Molina
Asignatura: Química electivo
Introducción:

El clorhidrato de meperidina es un analgésico narcótico con múltiples acciones cualitativamente similares a los de la morfina, la más prominente de las cuales implican el sistema nervioso central y músculos lisos. Las principalesacciones de interés terapéutico son la analgesia y la sedación1. La mepiridina fue sintetizada por primera vez en 1939 como un agente anti colinérgico, pero pronto, se descubrió que tenía propiedades analgésica2, esto es, una “medicina que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores”. En un inicio se creía que este nuevo fármaco podría reemplazar ala morfina y así evitar muchos de los problemas inherentes al uso de este medicamento. Este fármaco se conoce principalmente por sus nombres comerciales: demerol, dolantina y dolosal. Pertenece a la familia de los opioides sintéticos, causa dependencia y síndrome de abstinencia.



Descripción general
El clorhidrato de meperidina es una substancia blanca cristalina
Tiene un punto de fusión de los186°C a los 189°C.
Es soluble en agua.
Tiene una reacción neutra y un sabor ligeramente amargo.
La solución no se descompone en un corto periodo de ebullición.
Las principales acciones son las analgésicas y sedantes.
Es más soluble en lípidos que la morfina
Puede causar dependencia física o adicción
Rápido inicio de acción
Actividad adicional como inhibidor de los transportadoresmonoaminos, lo que da lugar a efectos estimulantes similares a los de la cocaína.

Quimicamente hablando, este fármaco corresponde al 4-piperidinecarboxylic acid, 1-methyl-4-phenyl-,ethyl ester, hydrocloride. Su estructura química es la siguiente:


Metabolismo
La meperidina se metaboliza en el cuerpo por dos vías diferentes. La vía predominante es el metabolismo hepático de la carboxilesterasameperidinic ácido, un metabolito inactivo. La vía más clínicamente significativa es N desmetilación por la hepática sistema del citocromo P-450 a normeperidina, un metabolito activo no opioide. Este proceso metabólico se lleva a cabo en el sistema microsomal enzima de hidroxilación. La Nor-meperidina puede ser metabolizada a cualquier tipo de ácido normeperidinico por carboxilesterasa o microsomalhidroxilación a N -hydroxynormeperidine seguido por la eliminación renal.
El metabolito opioide activo normeperidina no neurotóxico tiene la mitad de la potencia analgésica de la meperidina pero dos a tres veces la potencia como un agente excitatorio del SNC.
Un evento iatrogénico clínica pasa por alto es la propensión de normeperidina para precipitar la ansiedad, hiperreflexia, mioclonías, convulsionesy cambios de humor dentro de las 24 horas.3





Mecanismo de acción
La meperidina sigue el mismo mecanismo de acción que la morfina y en general de los opioides, esto es que actúa como agonista a los receptores m-opioides y kappa. El mecanismo último es la reducción de la liberación de neurotransmisores. Eleva el umbral doloroso y altera la sensación del mismo a nivel central. Carece de efectoperiférico. Deprime el centro respiratorio y de la tos. Estimula el centro del vómito. Aumenta el tono de la musculatura lisa de los tractos intestinal, urinario y biliar. Determina menor espasmo del esfínter de Oddi que la morfina. Retrasa la digestión al disminuir las secreciones gastrointestinales. Por estímulo de la vasopresina, puede disminuir el flujo urinario.
Además de sus fuertesefectos opioidérgicos y anti colinérgicos, tiene actividad anestésica local relacionada con sus interacciones con los canales iónicos de sodio.4








Fármaco cinética
Después de su administración oral, la meperidina experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado, alcanzando la circulación sistémica aproximadamente el 50-60% de la dosis. En los pacientes con insuficiencia hepática, la...