Monografía Bezafibrato

BEZAFIBRATO
El bezafibrato es uno de los fármacos más utilizados en los hospitales en la ciudad de Guadalajara, Jalisco, México, sin embargo, muchos no lo conocen e ignoran las indicaciones necesarias, precauciones y se restringen a las ordenes del médico, es importante conocer lo que el nuestro médico nos está recetando y en caso de que el médico ignore alguna patología presente en elpaciente, el paciente en este caso, deberá informarse si el medicamento no provocara efectos adversos en caso de padecer alguna patología.
Mencionaremos las características más importantes de este fármaco.

Nombre genérico
Bezafibrato
Nombre comercial

Tabletas de 200 mg
BEFITEC, 30 tabletas
BEZAFIBRATO KENER, 30 tabletas
BEZAFIBRATO BIORESEARCH, 30 tabletas
BEZAFISAL, 30 tabletas
BEZALEX,30 tabletas
BIFAREN, 30 tabletas
BIONOLIP, 30 tabletas
COLSER, 30 tabletas
FAZEBIT, 30 tabletas
LESBEST, 30, 50 y 100 tabletas
LIPOCIN, 30 tabletas
NEPTALIP, 30 tabletas
REDALIP, 30 tabletas
SAFITAL, 30 tabletas
SAPRAME, 30 tabletas
ZAF-200, 30 tabletas

Tabletas de liberación prolongada de 400 mg
BEXALCOR SR, 10 tabletas
COLSER RETARD LP, 10 tabletas
NIVETRIL, 10, 20, 30, 50 y 100tabletas.

Formulación: Bezafibrato 200mg

Farmacocinética
El bezafibrato se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal  alcanzando  concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de la administración de 200 mg. El  grado de absorción del bezafibrato se reduce aproximadamente al 50% en presencia de colestiramina, pero se reduce sólo ligeramente en presencia dealimento.
Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente del 95% y su volumen aparente de distribución es de 17 litros. Su vida media de eliminación es relativamente corta y no existe una correlación entre la concentración sérica y la acción del bezafibrato por lo que no está considerada como una desventaja con respecto al tiempo de duración del mismo.
El bezafibrato se excretaprincipalmente por la orina (95%), una pequeña parte por la heces y el resto se metaboliza en glucurónido de bezafibrato y como metabolitos.
La vida media es de 2 a 4 horas.

Farmacodinamia
Los PPAR son receptores nucleares que unen ligandos naturales o sintéticos, forman heterodímeros con otro receptor nuclear y de esta forma regulan, es decir, aumentan o inhiben, la expresión de ciertos genes.Existen PPAR alfa, beta y gamma y los fibratos se unen específicamente a los alfa.
La estimulación de los PPAR-alfa:
* Inhibe la expresión de la apolipoproteína C3 (APOC3), que a su vez inhibe la lipasa lipoprotéica responsable de la hidrólisis intravascular de lostriglicéridos (TG). Los PPAR-alfa, por tanto, aumentan la actividad de la lipasa lipoprotéica, lo cual significa la disminución detriglicéridos en la sangre.
* Los fibratos más modernos como el bezafibrato y el gemfibrozil reducen en general las LDL, al estimular no sólo la LPL, sino la lipasahepática.
* El bezafibrato reduce los triglicéridos plasmáticos, por disminuir la expresión de los genes relacionados con la beta oxidación de los ácidos grasos y por disminuir la expresión de los genes vinculados con la síntesisde apolipoproteína A-1 y A-II. Estos dos hechos están relacionados con el efecto protector cardiovascular de los fibratos.
* Lleva a un aumento de la síntesis de Apo A1 y de la APOA2, en consecuencia, del HDL.
* Tiene efectos extralipídicos: los fibratos reducen la expresión de endotelina 1, que es un potente vasoconstrictor, lo que determina una mejoría de la función endotelial.También por este mecanismo, los fibratos reducen la expresión de citoquinas, especialmente de la IL-1 y la IL-6, de modo que también se podría atribuir a estos fármacos un efecto antiinflamatorio. Se sabe, además, que, mediante PPAR alfa, algunos fibratos pueden reducir la expresión del fibrinógeno; de esta manera podrían ejercer un efecto antitrombótico.
Algunos fibratos aumentan la excreción...