Monografía para farmacología

UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA
FARMACOLOGÍA fecha: 31/03/12

PROFESORA: Dra. Rosa Itzel Bricio Ramírez
HORARIO: Martes y Jueves de 15:00 – 17:00hrs
MEDICAMENTOS: Furosemida, Acetaminofén y Ranitidina.

FUROSEMIDA

FARMACOGNOSIA
HistoriaSintetizada en el año1964, en los laboratorios Hoechst (Alemania) por el Dr. H. Rusching y estudiada por el Dr. R. Muschawek.
NOMBRE GENÉRICO:
Furosemida
NOMBRES COMERCIALES:
Diuresal (Puerto-Rico,); Diurolasa (España ); Edenol (México); Errolon (Argentina); Furocot (US); Furomide M.D. (US); Lasix (US); Lasix Retard (Portugal), Laxur (Chile); (Argentina); Odemex (Costa-Rica, República Dominicana,El-Salvador, Guatemala, Honduras, Nicaragua, Panama, Ecuador); Radonna; Retep (Argentina); Seguril (España) Selectofur (México); Zafirina (México)
ESTRUCTURA QUIMICA:

Datos químicos |
Fórmula | C12H11N2ClO5S  |
Peso mol. | 330.745 g/mol |

Fórmula
Ácido 5-(aminosulfonil)-4-cloro-2[(2-furanilmetil)amino]-benzoico
PRINCIPIO ACTIVO Y CBP:
Furosemida 40 mg Excipiente, cbp 1 tabletaCada tableta contiene:
furosemida: 40 mg
Los demás componentes son: carbonato de magnesio, almidón de maíz, estearato de magnesio, laurilsulfato de sodio y povidona.

FARMACOCINÉTICA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Furosemida 40 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta

Este compuesto es un polvo cristalino fino blanco y ligeramente amarillento; inodoro y prácticamenteinsípido; inestable a la luz pero estable al aire atmosférico; funde entre los 203 y los 205°C con descomposición; su pH es de 3.9 (ácido).
La furosemida es prácticamente insoluble en agua, completamente soluble en acetona o soluciones de hidróxidos alcalinos, poco soluble en alcohol, ligeramente soluble en éter y muy poco soluble en cloroformo.

ABSORCIÓN
Para la furosemida la absorción es prolongada relacionada con tiempo de permanencia en el estómago. Se absorbe aproximadamente 60-70% de la dosis. La absorción del sulfato de magnesio es inversamente proporcional a la cantidad de magnesio consumida. El magnesio parece ser absorbido tanto enintestino delgado como en colon. Los sitios de máxima absorción para el magnesio son la parte distal del  yeyuno  e  íleon. La eficiencia enla absorción parece depender de su solubilidad en los  fluidos  intestinales,  así  como  de  las cantidades  consumidas.  Parece  que  el  magnesio se absorbe por el mecanismode transporte activo y pasivo insaturable.
 
DISTRIBUCIÓN
La furosemida se une a proteínas en un 91-97%, casi toda unida a albúmina. El inicio de su efecto es a los 20-60 minutos de la administración. El tiempo deefecto máximo es a las 1-2 horas. El magnesio es transportado al hígado por medio de la circulación portal y al resto del organismo por circulación sistémica.Una gran parte es utilizada por los huesos. El magnesio transportado a lascélulas requiere de sistemas de transporte mediado por transportadores.
 
METABOLISMO
La furosemida se metaboliza en el hígado. La vida media es muy variable, va de0.3-3.4 horas. La forma fisiológicamente activa del magnesio es la iónica. La concentración de iones magnesio depende de la capacidad de fijación de las proteínas. En el hueso, el magnesio existe en dos formas diferentes, cerca del 70% del magnesio óseo es removido relativamente fácil con ácidos diluidos, mientras que el 30% restante está íntimamente asociado con el hueso.

Elmagnesio removible se encuentra en la superficie de los cristales, probablemente en el grupo fosfato de los cristales de hidroxiapatita,  mientras que el magnesio firmemente unido está integrando parte de la trama cristalina ósea. El magnesio se encuentra, como se ha dicho, absorbido a los cristales óseos,(agua de cristalización o líquido intersticial óseo), por lo tanto la concentración de magnesio en...