PARACETAMOL

PARACETAMOL


Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Indicaciones terapéuticas
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existenecesidad urgente o no son posibles otras vías.

Farmacocinética y farmacodinamia:

La biodisponibilidad oral del PARACETAMOL es de 60-70%.
PARACETAMOL se absorbe rápidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60 minutos.
Se une en 30% a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución máximo de 1 a 2 horas. Aproximadamente, 25% delmedicamento es sujeto de metabolismo de primer paso en el hígado.
Su vida media es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del hígado, por lo que en casos de daño hepático la vida media se prolonga de manera importante. En la orina se excreta sin cambio entre 1 y 2% de la dosis. Se sabe que el medicamento se puede eliminar por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal.
Lasconcentraciones máximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/ml, entre una y dos horas después de la ingestión de una dosis única de 650 mg.
El mecanismo de acción del PARACETAMOL no ha sido completamente dilucidado. Se cree que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central (SNC), y que bloquea los impulsos dolorosos a nivel periférico.
Es posible que este últimoefecto esté mediado por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otros medidores de la respuesta dolorosa.
PARACETAMOL actúa a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura en el hipotálamo para provocar vasodilatación periférica, lo que genera un mayor flujo de sangre hacia la piel, sudación y pérdida de calor.

Reacciones secundaria y adversa:

PARACETAMOL ha sido asociado aldesarrollo de neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia.
De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.
El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar daño renal y se han reportado casos de daño hepático y renalen alcohólicos que estaban tomando dosis terapéuticas de PARACETAMOL. La administración de dosis elevadas puede causar daño hepático e incluso necrosis hepática. Malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el hígado, sedebe administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía. PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas.
La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivoasociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al prescribir el medicamento. No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la placenta; valorar beneficio-riesgo.
Lactancia Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeñas cantidades, no se ha detectado en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis terapéuticas.
 Alcohólicos o en caso de I.H.: nosobrepasar 2 g paracetamol/día. Niños < 3 años. Asmáticos sensibles al AAS (reacción cruzada). Evitar uso prolongado en anemia, afección cardiaca o pulmonar e I.R. grave. Riesgo de daño hepático grave con dosis altas. Vía IV, precaución en malnutrición crónica y deshidratación.
Insuficiencia hepática
Contraindicado en insuficiencia hepatocelular grave. Precaución en caso de I.H. no sobrepasar 2 g...