Parassii

SULFONAMIDAS
Introducción
Las sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano.
Les caracteriza compartir unaestructura química similar al ácido para-amino-benzoico (PABA).
La evolución en la investigación, con la aparición de nuevos agentes, limitó su uso.
Actualmente el cotrimoxazol aumenta su interésclínico. Este es una combinación a dosis fijas de sulfametoxazol (SMX) con trimetoprim (TMP). Inicialmente aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) para su uso en: infección urinaria crónica,neumonía por Pneumocystis carinii, shigelosis y otitis media, posteriormente se le asignó otros usos.
Estructura química
El compuesto base de las sulfonamidas es la sulfanilamida, cuya estructura essimilar al PABA, factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico. Importa el grupo amino libre en posición 4 pues se relaciona con su actividad. Las sustituciones a nivel delradical sulfonilo modifican las características farmacocinéticas, pero no la actividad antibacteriana. Las sustituciones en el grupo amino en posición 4 dan compuestos de menor absorción intestinal.Mecanismo de acción
Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis de ácido fólico. Este a suvez actúa en la síntesis de timina y purina. Esta acción se ejerce compitiendo por la acción de una enzima bacteriana responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidropteroico, precursor delácido fólico.
Las células de los mamíferos requieren ácido fólico preformado ya que no pueden sintetizarlo y por lo tanto no son atacadas.
El efecto sinérgico de las sulfonamidas asociadas atrimetoprim se debe a la inhibición secuencial de esta vía metabólica.
Actividad antimicrobiana
In vitro ejercen actividad inhibitoria frente a un gran número de bacterias grampositivas y gramnegativas...