pintura rupestre

FARMACODINAMIA
• Estudia los mecanismos
de acción de los
fármacos y los efectos
bioquímicos-fisiológicos
que desarrollan los
fármacos

Los efectos de casi todos los
fármacos son consecuencia de
su interacción con componentes
macromoleculares del
organismo

El mecanismo de acción de
los fármacos se analiza a
nivel molecular y la
FARMACODINAMIA
estudia como una
molécula de unfármaco o
sus metabolitos
interactúan con otras
moléculas originando una
respuesta (acción
farmacológica).

Farmacología- Mabel Valsecia

FARMACODINAMIA: MECANISMO DE
ACCIÓN
• RECEPTOR
FARMACOLOGICO
Mecanismos de acción no mediados por

receptores:
Interacciones con enzimas
Efectos osmóticos
Radioisótopos
Quelación
Efectos indirectos
Farmacología- Mabel Valsecia

1Receptor farmacológico:
Molécula, generalmente proteica, ubicada en la célula,
estructuralmente específica para un autacoide o un
fármaco cuya estructura química sea similar al
mismo.
Fármacoà luego de absorción à distribución à espacio
à
intersticial à afinidad à moléculas receptorasà complejo
à
FARMACO-RECEPTOR

Uniones químicas generalmente lábiles y reversibles:
fuerzas de Van der Waals,puentes H+, interacciones
hidrófobas (raro: uniones covalentes)

Farmacología- Mabel Valsecia

A: L-isoproterenol se une al R ßadrenérgico
A: L-isoproterenol se une al R ßadrenérgico
en 33sitios enlaces de H+,hidrófobo eeiónico
en sitios enlaces de H+,hidrófobo iónico
(F.Van der Waals)
(F.Van der Waals)
B: D-isoproterenol se une al R ßadrenérgico
B: D-isoproterenol se une al Rßadrenérgico
en 22sitios (incapáz de unirse al 3º sitio)
en sitios (incapáz de unirse al 3º sitio)
C: Propranolol se une al R ßadrenérgico en 22
C: Propranolol se une al R ßadrenérgico en
sitios (= que A). El grupo naftiloxy (N) forma
sitios (= que A). El grupo naftiloxy (N) forma
uniones débiles que no son suficientes
uniones débiles que no son suficientes
paran que tenga actividad intrínsecaparan que tenga actividad intrínseca
Farmacología- Mabel Valsecia

2

Receptor farmacológico: localización
• Membrana celular o en la superficie
• Intracelular: intracitoplasmático, intranuclear,
mitocondrial (esteroides, tiroxina, vitamina A)
Receptor de membrana:
1.
2.
3.
4.

Asociados a canales iónicos: GABA, Bz
Asociados a Proteína G: beta1,beta 2, montelukast,
misoprostolCon actividad enzimática intrínseca: guanilatociclasa,
tirosinkinasa: insulina, interleukinas.
Asociados a tirosinkinasa, pero sin actividad catalítica
intrínseca: eritropoyetina, vitamina D, interleukinas,
interferones (el receptor al ser activado interactúa con tirosinkinasay se
fosforila)

Farmacología- Mabel Valsecia

Receptor farmacológico:
• La mayoría son receptores de ligandosendógenos
aunque las posibilidades de unión de los fármacos
con otras moléculas del organismo son infinitas:
a. Canales iónicos (de membrana o intracelulares)
b. Proteínas bombas de transporte activo de iones
(ATPasa)
c. Enzimas intra y extracelulares

Farmacología- Mabel Valsecia

3

Receptor asociado a canal ionico: Receptor GABA-A:
Mecanismo de acción Bzd

Membrana
celularneuronal

Sitio etanol

Cl- 103 mEq/ L

extracelular
Sitio Bzd

Sitio
Barbituricos

intracelular
Sitio GABA

Cl- 4 mEq/L
El ionoforo también tiene sitios para esteroides
(progesterona), que pueden mediar cambios de
comportamiento

Receptor GABA- A acoplado a ionoforo de Cl- es pentamérico con subunidades α α β γ
α α βγ
GABA se une a subunidades α à cambio conformacional à abrecanal Cl -à hiperpolarizaci ón
αà
à
à
Bzd se unen probablemente subund. γ facilitando unión GABA y ↑ frecuencia apertura canal Cl ↑
Barbit úricos: ↑ duración apertura canal Cl - con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl - y ↑ influjo Cl↑
↑
Farmacología- Mabel Valsecia

Asociado a canal iónico: lo inactiva
Ca++

K+
Sulfonilureas

Potencial +
Membrana

Glucosa
Amino
ácidos...