Presentaci n Farmacos Simpaticomim ticos

Farmacoterapéutica
SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

Agonistas adrenérgicos

Junio 2009

M.C. Ma. Esther Flores Moreno

Neurotrasmisión adrenérgica

Cocaína,
Imipramina

Síntesis de CatecolaminasFármacos Simpaticomiméticos
*Acción directa
• Catecolaminas
• No Catecolaminas

*Acción Indirecta


Efedrina



Tiramina



Anfetamina

Acción Directa
Catecolaminas
•
•
•
•

Noradrenalina
AdrenalinaIsoproterenol
Dopamina

Afinidad por los receptores

Estructura de receptores adrenérgicos

Receptores adrenérgicos

α1 y β1
α2 y β2
β3

Excitación
Inhibición
Cel de Tej. Adiposo

Acción directaNo Catecolaminas
*Agonistas α1

*Agonistas β2

Metoxamina
Fenilefrina
Nafazolina

Terbutalina
Salbutamol
Metaproterenol

Agonistas α2
Clonidina
Alfa metildopa

Relación estructura-actividadAfinidad por los receptores

Mecanismo de acción

β

Segundos
mensajeros
de la acción
adrenérgica

α

ADME
Catecolaminas
• Por administración oral: se metabolizan rápidamente por
las enzimas MAO yCOMT, isoproterenol solo por la
COMT. Por reacciones de desaminación oxidativa y
conjugación.
• La mayor parte de la Adrenalina y noradrenalina se
eliminan por riñón en forma del metabolito ac. 3-metoxi,
4-hidroximandélico.
• Las catecolaminas aún inyectadas no atraviezan la barrera
hematoencéfalica

Metabolismo de las catecolaminas

Efectos farmacológicos
de las
catecolaminas

Efectoscardiovasculares

Vasoconstricción
Inotrópico positivo

Cronotrópico positivo

Efectos vasculares

Receptores α1 Vasoconstricción
Receptores β2 Vasodilatación

Aumento de la presión arterial
P A=

Gastocardíaco * RVP

Efecto inotrópico y
cronotrópico positivos

vasocontricción

Incremento de renina

Efectos de las catecolaminas sobre F.C y
presión arterial

Efectos en el ojo

Agonistas α1
MidriasisEfectos gastrointestinales

•Relajación del
músculo liso de la
pared.
•Contracción de
esfínteres.

SECRECIÓN DE RENINA

Efectos simpaticomiméticos
Organo

Receptor

Efecto

Corazón

β1

Venas...