proteina g

Las proteínas G son transductores de señales que llevan información (p. ej., el enlace con agonistas) desde el receptor hasta una o más proteínas efectoras.2 Existe una gran superfamilia dereceptores para numerosos fármacos destinatarios que interactúan con ciertas proteínas reguladoras heterotriméricas ligadas a GTP conocidas como proteínas G. Los receptores acoplados a la proteína G (Gprotein-coupled receptors, GPCR) comprenden a los de varias aminas biógenas, eicosanoides y otras moléculas que envían señales a lípidos, péptidos hormonales, opiáceos, aminoácidos como GABA y muchos otrospéptidos y ligandos proteínicos. Los efectores que son regulados por la proteína G comprenden enzimas como la adenililciclasa, fosfolipasa C, fosfodiesterasas y canales de iones de la membranaplasmática selectivos para Ca2+ y K+. Gracias a su número e importancia fisiológica, los GPCR constituyen objetivos muy utilizados para los fármacos; quizás la mitad de los fármacos que no son antibióticosestán dirigidos hacia estos receptores, que constituyen la tercera familia más grande de genes en el ser humano.

Forman una familia de proteínas caracterizadas por su interacción con guanosín trifosfato(GTP) conducente a la hidrólisis del nucleótido a guanosín difosfato (GDP). Su nombre deriva la inicial de guanosina, por tanto. En la fisiología celular actúan como interruptores biológicos mediantela transducción de señales. De esta manera, un estímulo del exterior celular, un ligando por ejemplo, accede al receptor celular asociado a proteína G o GPCR desencadenado una cascada de actividadesenzimáticas o segundos mensajeros como respuesta.3

Debido a su estructura molecular, las proteínas G se clasifican en dos tipos, heterotriméricas y monoméricas. Las primeras, grandes oheterotriméricas, están constituidas por tres subunidades distintas, denominadas αβγ; se trata de proteínas ancladas a membrana, aunque no integrales de membrana. Las segundas, pequeñas o monoméricas, con...