Receptores Para Fármacos

RECEPTORES PARA FÁRMACOS Y FARMACODINÁMICA
Para que los fármacos actúen necesitan unirse a su receptor, este es el componente de una célula o un organismo que interactúa con el fármaco e inicia unacadena de fenómenos para producir el efecto final. Los receptores explican muchos fenómenos: determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre las dosis y los efectos farmacológicos, laselectividad de la acción farmacológica y las acciones de los agonistas y antagonistas farmacológicos. La mayor parte de los receptores son proteínas que pueden ser reguladoras, enzimas, transportadoraso estructurales. Se denomina acoplamiento a todo el proceso de transducción que vincula la unión del receptor y la respuesta. Un antagonista competitivo se une a los receptores pero no los activa, asíimpide que los agonistas activen a los receptores. Concentraciones altas de antagonista impiden la respuesta, pero concentraciones altas de agonista pueden contrarrestar el efecto. Hay antagonistasque se pueden unir de forma irreversible o casi irreversible formando enlaces covalentes, de manera que el receptor no queda disponible. Hay fármacos que se unen en sitios diferentes de la proteínareceptora y alteran la función del receptor sin desactivarlo y son los llamados moduladores alostéricos. Los agonistas parciales son los que producen una menor respuesta con la ocupación completa de losreceptores, inhiben en forma competitiva a los agonistas totales. Cuando un fármaco se une de forma iónica a otro fármaco evitando que esté disponible se habla de antagonismo químico. El antagonismofisiológico ocurre cuando las acciones de dos fármacos distintos actúan en vías reguladoras endógenas mediadas por diferentes receptores, los efectos son menos específicos y menos fáciles de controlar.Los ligandos liposolubles pueden cruzar las membranas y unirse a receptores intracelulares, esteroides y la hormona tiroidea, se unen con secuencias específicas de ADN y estimulan la transcripción....