Rectal Vaginal05

Tecnología Farmacéutica curso 2004-2005

Formas Rectales y Vaginales

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Formas farmacéuticas de administración rectal


Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya
forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su
administración por vía rectal.
Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden
ejercer efectos locales o sistémicos.Estas formas
farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien
diferenciados:

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Los enemas son formas farmacéuticas líquidas
destinadas a la administración por vía rectal
Pueden ser soluciones, suspensiones o
emulsiones.

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La vía rectal: cuando existen dificultades para la
administración por otras vías.



Sólo para fármacos capaces de absorberse a través de la
mucosa rectal.
− Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso
hepático, (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud),
− fármacos que sufrendegradación por las enzimas intestinales.




La absorción rectal es más lenta, incompleta y variable.
No acostumbra a ser una vía adecuada para conseguir
efectos rápidos y reproducibles, y si, en cambio para lograr
niveles plasmáticos más o menos sostenidos.

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− niños pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de
deglución.

− Los enemas de efecto local sedestinan a la evacuación
del intestino.
− Los enemas terapéuticos contienen fármacos para
ejercer acción local en el colon o producir una acción
general.
− Los enemas de contraste contienen sustancias radioopacas para facilitar las exploraciones radiológicas.

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Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de
estreñimiento. Se formulan con excipienteshidrófilos del
tipo de la glicero gelatina que irritan la mucosa rectal y
provocan por vía refleja el peristaltismo.
Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante
sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se
preparan con excipientes grasos. Deben proveer una
cesión muy lenta del principio activo para retardar su
posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.
Acciónsistémica o general. Se formulan para favorecer la
absorción del principio activo y su paso a la circulación
general. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y
lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y
completa del fármaco.

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venas hemorroidales media e
inferior desembocan en la vena
ilíaca y esta a su vez en la cava,
las venas hemorroidales
superiores desembocan en la
porta y acceden al hígado.
Debido a las anastomosis
(interconexiones) es poco
probable que un fármaco
administrado por vía rectal salve
totalmente el primer paso por el
hígado.
pero engeneral, las pérdidas de
primer paso son del orden de la
mitad de las que se presentan
tras su administración oral.
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Disolución del fármaco
Difusión del fármaco en disolución
Absorción en la mucosa rectal

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Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente.

Volumen de líquido en la mucosa rectal: 1-3 mL viscoso y
de pH entre 6 y 8. Escasa capacidad tamponadora
Viscosidad. Si el excipiente incrementa la viscosidad
dificultará la difusión del principio activo.
Superficie de la...